| 主权项 |
1.下式I之化合物 其中 R1 为3-基,其未经取代,或经Hal,CN,AO,COOH,及/或 COOA之一或二取代, R2 为苯甲基或苯基羟基甲基, Hal 为F,Cl,Br或I, A 为C1-4烷基, k 为0,及 m 为4 及其盐及溶剂化物。2.根据申请专利范围第1项之 式I化合物之立体异构物。3.根据申请专利范围第1 或2项之化合物,其为 a)3-[4-(3-苯甲基六氢啶-1-基)丁基]; b)3-[4-(3-苯基羟基甲基六氢啶-1-基)丁基]; c)3-[4-(3-苯甲基六氢啶-1-基)丁基]-5-氟-; d)3-[4-(3-苯甲基六氢啶-1-基)丁基]-5-羧基; e)(+)-3-{4-[3-(3S')-苯甲基六氢啶-1-基]丁基}-5- 羧酸甲酯; f)3-{4-[3-(3R')-苯甲基六氢啶-1-基]丁基}-6-甲氧基 ; g)3-{4-[3-(3S')-苯甲基六氢啶-1-基]丁基}-6-甲氧基 ; h)(+)-3-[4-(3-苯甲基六氢啶-1-基)丁基]; i)(-)-3-[4-(3-苯甲基六氢啶-1-基)丁基]; j)3-[4-(3-苯甲基六氢啶-1-基)丁基]-5-氯-; k)3-[4-(3-苯甲基六氢啶-1-基)丁基]-5-甲氧基- ; l)3-{4-[(3R)-3-苯甲基六氢啶-1-基]丁基}-5-氟; m)3-{4-[(3S)-3-苯甲基六氢啶-1-基]丁基}-5-氟; 及其盐。4.一种制备根据申请专利范围第1项之式I 化合物之方法,其特征在于下式II之化合物 其中R2具有申请专利范围第1项所示之意义,与下式 III之化合物反应 R1-(CH2)m-(CO)k-L (III) 其中 L为Cl,Br,I,OH,OCOA,OCOPh,OSO2A,OSO2Ar,其中Ar为苯基或甲 苯基,A为烷基,或为另一反应性酯化OH基或可轻易 亲核性取代之离去基, R1,m及k具有申请专利范围第一项所示之意义,或 在还原胺化作用中,下式IV之化合物 R1-(CH2)m-1-CHO (IV) 其中R1及m具有申请专利范围第1项所示之意义,与 式II化合物反应,或 对应于式I之化合物,但其中替代一或多个氢原子, 含有一或多个可还原基及/或一或多个其他C-C-及/ 或C-N链,以一种还原剂处理,或 对应于式I之化合物,但其中替代一或多个氢原子, 含有一或多个溶剂可分解之基,以一种溶剂分解剂 处理, 及/或R1及/或R2基选择性以裂解转化为另一R1及/或R 2基,例如OA基形成OH基,及/或衍化CN,COOH或COOA基,及/ 或例如一级或二级N原子烷基化,及/或所获得之式I 之硷或酸以酸或硷处理而转化为其盐之一。5.一 种用于预防及/或治疗中风,大脑及骨髓创伤,或大 脑绝血之医药组合物,其包括至少一种根据申请专 利范围第1项之式I化合物作为活性成份及/或其生 理可接受盐,及医药上可接受载剂。6.根据申请专 利范围第1项之式I化合物及/或其生理可接受盐,其 系用于预防及/或治疗中风,大脑及骨髓创伤,或大 脑绝血。 |
