| 主权项 |
1.一种式(I)化合物 及其生理上之盐与溶剂化物,其中: X为氢; R1为式II或-NR4R5; R2为选自苯基(可视需要经一个或二个相同或相异 选自氯,氟,胺基,羟基或羧基中之基团取代),或NHR11 ,其中R11为苯基(可视需要经氟,羟基,胺基,二甲胺 基,三氟甲磺醯胺基,C1-4烷氧羰基,羧基,1H-四唑-5- 基,乙醯胺基,或OR12,其中R12代表氢,甲基,基,CH2CO2 H,CH2CONH2,CH2CONHCH3,CH2CON(CH3)2 取代)或7-唑基,其中N-1取代基为氢,或R2代表 基,其中氮原子可视需要经-CH2CO2H基团取代,且苯并 环可视需要经一个选自氯,甲基,甲氧基,硝基,羟基 或较基中之基团取代。 R3为氢,甲基或苯基; R4分别为C3-6烷基,环己基或苯基,且R5分别为C3-6烷 基或可视需要于对位经羟基,二甲胺基,甲氧基,氟, 咯烷基或吗基取代之苯基; R6为甲基; R7为氢,羟基,氟或甲氧基; R8为-(CH2)bCOOH; R9为甲基,氯,硝基,羟基,甲氧基或-NHR10; R10为氢,乙醯基,C1-4烷基, -SO3H,-SO2CH3,-SO2CF3或 -SO2C6H5,C1-4烷氧羰基; R11为苯基或分别经下列基团单取代或二取代之苯 基氟,三氟甲氧基,C1-4烷硫基,-(CH2)cCOOH, -(CH2)cCOO-(C1-4烷基), -(CH2)cSCH3,-(CH2)cSOCH3, -(CH2)cSO2CH3,-(CH2)cCONH2, -SCH2COOH,-CONH(SO2CH3), -CONH(SO2CF3),-(CH2)cN(C1-4烷 基)2,-(CH2)cNH(SO2CF3),-(CH2)c N(SO2CF3)(C1-4烷基),-(CH2)c SO2NHCO-(C1-4烷基), -(CH2)cSO2N(C1-4烷基)CO(C1-4烷基),-(CH2)cCONHSO2(C1-4烷基) , -(CH2)cCON(C1-4烷基)SO2(C1-4烷基),-(CH2)cOR12,-(CH2)cNHR10, 或经-(CH2)c(四唑基),-(CH2)c(羧醯胺四唑基)或-(CH2)c( 咯烷基)单取代之苯基,或 R11选自啶或分别经下列基团单取代或二取代之 啶基:卤素,甲基,羟基,硝基,氰基,羧基,-O(C1-4烷 基),胺基,二甲胺基, -NHR10; R12为氢,C1-6烷基,C3-6环烷基, -CH2C6H5,-CH2COOH, -CH2CONH2,-CH2CONH(C1-4烷基),-CH2CON(C1-4烷基)2,或 z为1或2; n为1; p为1至4之整数; b为0至3之整数;及 c为0或1。2.根据申请专利范围第1项之化合物,式中 R1代表NR4R5基团,且R4代表丙基或异丙基,且R5代表苯 基或对位可经选自:羟基,甲氧基,二甲胺基,氟或吗 基取代之苯基。3.根据申请专利范围第1项之化 合物,式中R2代表基,其系氮原子上未经取代且 其中苯并环可视需要经一个选自:氯,甲基,甲氧基, 硝基,羟基或胺基中之基团取代。4.根据申请专利 范围第1项之化合物,式中R3代表苯基。5.根据申请 专利范围第1项之式(I)化合物,式中R1代表NR4R5,且R4 代表异丙基,R5代表对甲氧苯基;R2代表未经取代之2 -基;R3代表苯基且X代表氢,及其对映异构物。6 .根据申请专利范围第1项之化合物,其系用于治疗 彼等若调节改变之胃激素或CCK时具有医疗益处时 之病症。7.根据申请专利范围第1项之化合物,用于 制造供治疗彼等若调节改变之胃激素或CCK时具有 医疗益处时之病症之药物。8.一种用以治疗彼等 若调节改变之胃激素或CCK时具有医疗益处时之病 症医药组合物,其系于一种或多种生理上可接受之 载体或赋形剂中包含根据申请专利范围第1项之化 合物。9.一种制备根据申请专利范围第1项之化合 物之方法,其包括: (a)使式(III)化合物,式中R1,R3,X与z如式(I)中之定义 与化合物R11Y(IV)反应,式中Y为基团-NCO,HNCOCl或NHCORa, 其中Ra为经硝基取代之苯氧基或1-咪唑基; 其中R11如式(I)中之定义; (b)使式(V)化合物 式中R1,R3,X与z如上述定义,且其中Y为基团-NCO,HNCOCl 或NHCORa,其中Ra为经硝基取代之苯氧基或1-咪唑基, 与胺(VI)反应 H2N-R11 (VI) 式中R11如式(I)之定义; (c)使式(VII)化合物,式中R3,R11与X如式(I)之定义 与式(VIII)化合物反应,式中R1如式(I)之定义, R1COCH2hal (VIII) (d)使式(III)化合物,式中R1,R3,X与z如式(I)之定义 与式(IX)之酸或其活化衍生物反应, HOOC-R2 (IX) 式中R2如式(I)中之定义; 且之后,若必要或需要时,使所需化合物转化成本 发明另一种化合物。10.根据申请专利范围第1项之 化合物,其系3-{3-[1-(异丙基-苯基-胺基甲醯基甲基) -2,4-二氧-5-苯基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b][1,4]二氮杂 -3-基]-基}-苯甲酸。 |
