N1–(卤环丙基)–取代啶酮羧酸衍生物及含有该化合物之医药组合物

摘要

本发明提供可用作合成抗菌剂之诺酮衍生物，特别下式(I)表示之化合物：其中X1为卤原子手或氢原子；X2为卤原子；R1为氢原子、羟基、硫醇基、卤甲基、烷基、烷氧基或驳基其可含有l个取代基；R2为下式(Ⅱ)表示之基：其中R3及R4分别为氢原子或烷基及n为1或2之整数；A为氮原子或下式(Ⅲ)部份结构式：其中X3为氢原子、卤原子、氰基、烷基、卤甲基、烷氧基、卤甲氧基或胺基其可含有一个取代基；及R为氢原子或成酯基。

主权项

1.一种由下式化学结构所示之化合物: (结构式中,R1表示氢原子、胺基, R3及R4分别表示氢原子, X1及X2分别独立表示氟原子, X3表示碳数1至6之烷基或碳数1至6之烷氧基,n为整 数1或2)及其盐暨彼等之水合物。2.如申请专利范 围第1项之化合物及其盐暨彼等之水合物,其中,含 有X2之环丙基为(1R,2S)-氟环丙基。3.如申请专利范 围第1项之化合物及其盐暨彼等之水合物,其中,该n 为1。4.如申请专利范围第3项之化合物及其盐暨彼 等之水合物,其中,含有X2之环丙基为(1R,2S)-氟环丙 基。5.如申请专利范围第1项之化合物及其盐暨彼 等之水合物,其中,该X3为甲基,或甲氧基。6.如申请 专利范围第5项之化合物及其盐暨彼等之水合物, 其中,含有X2之环丙基为(1R,2S)-氟环丙基。7.如申请 专利范围第1项之化合物及其盐暨彼等之水合物, 其中,该X3为甲基,或甲氧基,n为1。8.如申请专利范 围第1项之化合物及其盐暨彼等之水合物,其中,该X 3为甲基或甲氧基;n为1;且含有X2之环丙基为(1R,2S)- 氟环丙基。9.如申请专利范围第1项之化合物及其 盐暨彼等之水合物,其中,该X3为甲基或甲氧基;n为1 ;且含有X2之环丙基为(1R,2S)-氟环丙基;以及R1为氢 原子。10.一种抗菌之医药组合物,其系含有如申请 专利范围第1至9项中任一项之化合物或其盐暨彼 等之水合物作为活性成分与医药可接受性载剂。