摘要 |
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), INCLUYENDO LOS ESTEREOISOMEROS Y LAS SALES DE ADICION ACIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, DONDE X ES S, SO O SO2; R1 ES NR4 R5 O OR5 ; R2 ES ALQUILO C1-6 , ALQUILOXI C1-6 O ALQUILTIO C16 ; R3 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6, ALQUILSULFONILO C1-6 , ALQUILSULFOXI C1-6 O ALQUILTIO C1-6 ; R4 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6 , MONO- O DI(CICLOALQUIL C3-6 )METILO, CICLOALQUILO C3-6 , ALQUENILO C3-6 , HIDROXIALQUILO C1-6 , ALQUILCARBONILOXI C1-6 AL QUILO C1-6 O ALQUILOXI C1-6 - ALQUILO C1-6 ; R5 ES ALQUILO C1-8 , MONO - O DI (CICLOALQUIL C3-6 ) METILO, AR1 CH2 , ALQUILOXI C1-6 - ALQU ILO C1-6 , HIDROXIALQUILO C1-6 , ALQUENILO C3-6, TIENILMETILO, FURANIL - METILO, ALQUILTIO C1-6 ALQUILO C1-6 , MORFOLINILO, MONO- O DI (ALQUILO C1-6 ) AMINOALQUILO C1-6 , DI(ALQUIL C1-6 ) AMINO, ALQUILCARBON ILO C1-6 ALQUILO C1-6 , ALQUILO C1-6 SUSTITUIDO POR IMIDAZOLILO; O UN RADICAL DE FORMULA: - ALK - O CO - AR1 -; O R4 Y R5 , CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN UNIDOS, PUEDEN FORMAR UN GRUPO MORFOLINILO, HOMOPIPERIDINILO, PIPERIDINILO O PIRROLIDINILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; AR ES FENILO, FENILO SUSTITUIDO, PIRIDINILO O PIRIDINILO SUSTITUIDO. DICHOS COMPUESTOS MUESTRAN PROPIEDADES ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CRF; SE DESCRIBEN ASIMISMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTES ACTIVOS; METODOS DE TRATAMIENTO DE ALTERACIONES RELACIONADAS CON LA HIPERSECRECION DE CRF, COMO DEPRESION, ANSIEDAD, ABUSO DE SUSTANCIAS, MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD EFECTIVA DEL COMPUESTO DE FORMULA (I).
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申请人 |
JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.;NEUROCRINE BIOSCIENCES, INC. |
发明人 |
CHEN, CHEN;WEBB, THOMAS R.;MCCARTHY, JAMES R.;MORAN, TERENCE J. |