具有回肠胆汁酸转运和牛磺胆酸盐摄入抑制剂作用的新的苯并硫杂

摘要

本发明涉及新的苯并硫杂〓，它们的衍生物和类似物，含有它们的药物组合物及其在医学中的应用，特别是用于预防和治疗哺乳动物的高脂血症，例如与动脉粥样硬化有关的病症，或高胆固醇血症。

主权项

1、式I化合物或其可药用的盐、溶剂化物或药物前体其中q是从1到4的整数；n为从0到2的整数；R₁和R₂各自独立地为H、C₁-₁₀烷基，或者R₁与R₂一起形成C₃-C₁₀环烷基；条件是当n是0时，R₁和R₂不能都是氢；R₃和R₄各自独立地为H、烷基、芳基、OR、NRR’、S(O)_nR，或者R₃与R₄一起形成＝O、＝NOH、＝S、＝NNRR’、＝NR”、或＝CRR’，其中R、R’和R”选自H、烷基、链烯基烷基、炔基烷基、芳基、羧基烷基、烷氧羰基烷基、环烷基或氰烷基；条件是当R₃是OH、NH₂或SH时，R₄不能是OH、NH₂或SH；R⁵选自芳基、杂环基、OR、NRR’、或S(O)_nR，其中芳基和杂环基可任选地被烷基、链烯基、炔基、卤素、OR、NRR’、S(O)_nR、NO₂、卤代烷基、羧基、烷氧羰基、CN或N⁺RR’R”Y^-取代，其中的R，R’和R”各自独立地定义如上，Y^-独立地是一个阴离子；条件是，当R₁、R₂、R₃、R₄和R₆全是H或者R和R’是氢或C₁-C₆烷基时，R₅不能是OH、NH₂、或NRR’；R₆选自氢或者R₄与R₆一起形成-O-，或者R₅与R₆一起形成一个C₃-C₁₀亚烷基；条件是，当R₃是OH、NH₂或SH时，R₄和R₆不能合在一起形成-O-；X选自H、烷基、链烯基、炔基、卤素、OR、NRR’、NROR’、S(O)_nR、NO₂、卤代烷基、羧基、烷氧羰基、CN或N⁺RR’R”Y^-，其中R、R’和R”各自独立地定义如上，Y^-独立地为一阴离子；其中除非另外说明，烷基是C_1-6烷基；链烯基是C_2-6链烯基；炔基是C_2-6炔基；芳基是苯基或萘基；和杂环是：其中Z、Z’、Z”或Z是C、S、O或N，条件是Z、Z’、Z”或Z之一不是碳，但是当通过双键连接到另一个Z原子或当连接到另一个O或S原子时，Z、Z’、Z”或Z之一不是O或S。