取代的二氮杂环庚烷化合物、含有其的药物组合物及用途

摘要

本发明涉及式(I)的取代的二氮杂环庚烷化合物,含有这些化合物的药物组合物以及它们在治疗感应多巴胺D₃配位体之失调中的用途。

主权项

1、一种式I化合物其中Ar¹为或或是具1、2或3个杂原子之5-或6-元杂芳环，该杂原子彼此独立 选自O、N及S，其中Ar¹可以具1或2个取代基，该取代基彼此独立 选自OR¹，未取代或经OH、OC₁-C₈-烷基取代之烷基，或C₂-C₆-烯基， 环烷基，卤素，CN，NO₂，NR¹R²，SR¹，CF₃，未取代或经C₁-C₆-烷 基、OC₁-C₆-烷基、酰基、苯基、氨基、硝基、氰基或卤素取代之苯基；R¹为H，未取代或经OH、OC₁-C₆-烷基、苯基或卤素取代之烷基； R²具R¹所述之意义，或为COR¹或CO₂R¹； 当Ar¹为C₆H₅CONH时，A为C₃-C₁₅-亚烷基，或者，当Ar¹为5 -或6-元杂芳环时，A为C₄-C₁₅-亚烷基或C₃-C₁₅-亚烷基，该基团包 括至少一个Z基，其选自O，S，NR¹，双键或三键，其中R¹为如上 所定义， Ar²为苯基，吡啶基，嘧啶基或三嗪基，Ar²能够具有1，2或3 个取代基，该取代基彼此独立选自OR¹，烷基，烷氧烷基，卤烷基， 卤素，CN，NO₂，SO₂R¹，NR¹R²，SR¹，5-或6-元碳环芳香族或非 芳香族环及5-或6-元杂环的具1至3个选自O及N之杂原子之芳 香族或非芳香族环，该碳环或杂环未取代或经C₁-C₈烷基、苯基、卤 素、OC₁-C₈烷基、OH、NO₂或CF₃取代，并且Ar²亦可以稠合于上 述形式之碳环，且其中Ar²不能够是经2个羟基取代之嘧啶基， 及其生理耐受酸的盐。