| 发明名称 | 多环2－氨基噻唑体系在预防或治疗肥胖的药物制备中的用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及多环的2－氨基噻唑体系及其生理学上可接受的盐和生理学上的功能衍生物的用途。本发明描述式(I)化合物及其生理学上可接受的盐和生理学上的功能衍生物在药物制备中的用途,其中各原子团具有所述含义,该药物用于肥胖的预防或治疗。 | ||
| 申请公布号 | CN1349404A | 申请公布日期 | 2002.05.15 |
| 申请号 | CN00804220.9 | 申请日期 | 2000.02.05 |
| 申请人 | 阿文蒂斯药物德国有限公司 | 发明人 | G·杰恩;K·盖森;H－J·兰格;M·毕克尔 |
| 分类号 | A61K31/428;A61K31/429;A61K31/4439;A61K31/454;A61P3/04 | 主分类号 | A61K31/428 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 吴亦华 |
| 主权项 | 1、式I化合物的用途，<img file="A0080422000021.GIF" wi="511" he="471" />其中 Y是直接的键、-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-； X是CH<sub>2</sub>、O、NH、NR6、S； R1、R1’彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、CF<sub>3</sub>、CN、NO<sub>2</sub>、COOH、 COO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CONH<sub>2</sub>、CONH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CON[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]<sub>2</sub>、 (C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-炔基、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，其中 在烷基、烯基和炔基原子团中一个、一个以上或全部的氢可以被氟 代替，或者一个氢可以被OH、OC(O)CH<sub>3</sub>、OC(O)H、O-CH<sub>2</sub>-Ph、NH<sub>2</sub>、 NH-CO-CH<sub>3</sub>或N(COOCH<sub>2</sub>Ph)<sub>2</sub>代替； SO<sub>2</sub>-NH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO<sub>2</sub>N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]<sub>2</sub>、 S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、S-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、SO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、 SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO<sub>2</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基，其中n可以是0-6，该苯基原 子团可以被F、Cl、Br、OH、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、OCF<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、 (C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基或NH<sub>2</sub>取代至多两次； NH<sub>2</sub>、NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、NH(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)- 酰基、苯基、联苯基、O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基，其中n可以是0-6，1-或2- 萘基、2-、3-或4-吡啶基、2-或3-呋喃基、2-或3-噻吩基，该苯 基、联苯基、萘基、吡啶基、呋喃基或噻吩基环有可能各自被F、Cl、 Br、I、OH、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、OCF<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、 NH<sub>2</sub>、NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>、COOH、COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)- 烷基或CONH<sub>2</sub>取代至多三次； 1，2，3-三唑-5-基，该三唑环有可能在1-、2-或3- 位被甲基或苄基取代； 四唑-5-基，该四唑环有可能在1-或2-位被甲基或苄 基取代； R2是NH<sub>2</sub>、NHR3、NR4R5； R3是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CN、CHO、CO-NH<sub>2</sub>、CH＝NH、C(S)-NH<sub>2</sub>、 C(＝NH)-NH-苯基，该苯基环有可能被F、Cl、Br、I、OH、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、 CN、OCF<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、NH<sub>2</sub>、NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、 N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>、COOH、COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CONH<sub>2</sub>取代至 多两次； 苯基、CH<sub>2</sub>-苯基，该苯基环有可能被F、Cl、Br、I、 OH、NO<sub>2</sub>、CN、OCF<sub>3</sub>、O-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、NH<sub>2</sub>、NH-(C<sub>1</sub>- C<sub>6</sub>)-烷基、N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>、COOH、COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、 CONH<sub>2</sub>取代至多3次； 联苯基、1-或2-萘基、4-吡啶基、2-或3-呋喃基、 2-或3-噻吩基、5-四唑基，该联苯基、萘基、吡啶基、呋喃基或噻 吩基环有可能被F、Cl、Br、I、OH、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、OCF<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)- 烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、NH<sub>2</sub>、NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、 SO<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>、COOH、COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CONH<sub>2</sub>取代至多两次； CH<sub>2</sub>-苯基、CH<sub>2</sub>-2-吡啶基或CH<sub>2</sub>-4-吡啶基，其中该苯 基或吡啶基环有可能被F、Cl、Br、I、OH、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、OCF3、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)- 烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、NH<sub>2</sub>、NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、 SO<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>、COOH、COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CONH<sub>2</sub>取代一次或两次； R4是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-炔 基、苯基、CH<sub>2</sub>-苯基，该苯基环有可能被F、Cl、Br、I、OH、CF<sub>3</sub>、 NO<sub>2</sub>、CN、OCF<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、NH<sub>2</sub>、NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)- 烷基、N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>、COOH、COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CONH<sub>2</sub>取代一次或两次； R5是H，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>- 炔基、苯基、CH<sub>2</sub>-苯基，该苯基环有可能被F、Cl、Br、I、OH、CF<sub>3</sub>、 NO<sub>2</sub>、CN、OCF<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、NH<sub>2</sub>、NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)- 烷基、N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>、COOH、COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CONH<sub>2</sub>取代一次或两次；或者 R4和R5一起形成基团CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-N(CH<sub>3</sub>)-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-N(CH<sub>2</sub>-苯基)-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-O-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>、 CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>之一； R6是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、酰基、(C＝O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、 (C＝O)-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、苯基、萘基、吡啶基、-SO<sub>2</sub>-苯基、-SO<sub>2</sub>-萘 基； 及其生理学上可耐受的盐和生理学上的功能衍生物，用于制备药 物，该药物用于肥胖的预防或治疗。 | ||
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