3,3－取代的二氢吲哚衍生物

摘要

用作黄体酮受体拮抗剂的式(I)的化合物及其药物组合物,其中R₁和R₂是H、OH、OAc、烷芳基、烷杂芳基、1－丙炔基、可任选取代的烷基、O(烷基)、芳基、杂芳基;或R₁和R₂合起来形成环,与CMe₂、C(环烷基)、O、C(环乙醚)的双键;R₃=H、OH、NH₂、COR^A或可任选取代的链烯基或炔基;R^A=H,可任选取代的烷基、烷氧基、氨烷基;R₄=H、卤素、CN、NH₂、可任选取代的烷基、烷氧基、或氨烷基;R₅=可任选取代的苯基、5－或6－元杂环;4－或7－取代的吲哚或取代的苯并噻吩。`

主权项

1.一种化合物，其特征在于，该化合物具有式：其中： R₁和R₂各是选自以下的取代基：H、烷基、取代的烷基；OH；O(烷基)； O(取代的烷基)；OAc；芳基；可任选取代的芳基；杂芳基；可任选取代的杂 芳基；烷芳基；烷基杂芳基；1-丙炔基；或3-丙炔基； 或R₁和R₂合起来形成环，包括：-CH₂(CH₂)_nCH₂-；-CH₂CH₂CMe₂CH₂CH₂-； -O(CH₂)_mCH₂-；O(CH₂)_pO-；-CH₂CH₂OCH₂CH₂-；-CH₂CH₂N(H或烷基)CH₂CH₂-， 或-CH₂CH₂NHCH₂CH₂-； n是0-5的整数； m是1-4的整数； p是1-4的整数； 或R₁和R₂一起构成与＝C(CH₃)₂；＝C(C₃-C₆环烷基)、＝O或＝C(环醚)相连 的双键，其中环醚选自四氢呋喃基或六氢吡喃基； R₃是H，OH，NH₂，C₁-C₆烷基，取代的C₁-C₆烷基，C₃-C₆链烯基，炔基或取 代的炔基，或COR^AR^A＝H、C₁-C₃烷基、取代的C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基、取代的C₁-C₃烷氧 基、C₁-C₃氨烷基、或取代的C₁-C₃氨烷基； R₄＝H、卤素、CN、NH₂、C₁-C₆烷基、取代的C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、 取代的C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆氨烷基、或取代的C₁-C₆氨烷基； R₅选自a)、b)或c)： a)R₅是苯环，具有式： X选自：卤素、OH、CN、C₁-C₃烷基、取代的C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基、 取代的C₁-C₃烷氧基、C₁-C₃烷硫基、取代的C₁-C₃烷硫基、S(O)烷基、S(O)₂烷基、C₁-C₃氨烷基、取代的C₁-C₃氨烷基、NO₂、C₁-C₃全氟烷基、含有1-3 个杂原子的5或6元杂环、COR^B、OCOR^B、或NR^CCOR^B； R^B是H、C₁-C₃烷基、取代的C₁-C₃烷基、芳基、取代的芳基、C₁-C₃烷氧 基、取代的C₁-C₃烷氧基、C₁-C₃氨烷基、或取代的C₁-C₃氨烷基； R^C是H、C₁-C₃烷基、或取代的C₁-C₃烷基； Y和Z分别选自：H、卤素、CN、NO₂、C₁-C₃烷氧基、C₁-C₃烷基、或C₁-C₃烷硫基； 或 b)R₅是5或6元环，含有1、2、或3个选自O、S、SO、SO₂或NR₆的 杂原子，且含有1或2个选自H、卤素、CN、NO₂、和C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷 氧基、C₁-C₃氨烷基、COR^D、或NR^ECOR^D的独立取代基； R^D是H、C₁-C₃烷基、取代的C₁-C₃烷基、芳基、取代的芳基、C₁-C₃烷氧 基、取代的C₁-C₃烷氧基、C₁-C₃氨烷基、或取代的C₁-C₃氨烷基； R^E是H、C₁-C₃烷基、或取代的C₁-C₃烷基； R₆是H或C₁-C₃烷基； 或 c)R₅是吲哚-4-基、吲哚-7-基或苯并2-噻吩基，该基团可被1-3个取代基 任选取代，所述取代基选自卤素、低级烷基、CN、NO₂、低级烷氧基或CF₃其中R₆和R₇分别选自H、甲基、乙基、丙基、丁基、异丙基、异丁基、环己 基、芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基； 或其药物学上可接受的盐。