摘要 |
SE REFIERE A UNA MOLECULA NO PEPTIDOMIMETICA CON i)MASA MOLECULAR MENOR DE 700 uma; ii) NO ES UN PEPTIDO; iii) PRESENTA ACTIVIDAD ANTAGONISTA PRODUCIDA POR C5a O UNA ACTIVIDAD ANTAGONISTA INVERSA PRODUCIDA POR C5a CON UN EC50 MENOR DE 500 nM EN UN ANALISIS DE QUIMIOTAXIS DE LEUCOCITOS PRODUCIDOS POR C5a. EL COMPUESTO DE FORMULA I DONDE AR1 Y AR2 SON ARIL CARBOCICLICO, HETEROARIL; LIP ES ALQUILO, ARIL CARBOCICLICO, ENTRE OTROS; A ES O, N; d1 Y d3 MIDEN ENTRE 3A° Y 6A°; d2 MIDE ENTRE 5A° Y 10A°. EL COMPUESTO SE SELECCIONA DE ARILIMIDAZOL, ARILPIRIDIL, CICLOALQUILIMIDAZOL ARILO, ARILPIRAZOL, BENCIMIDAZOL, TETRAHIDROISOQUINOLINA ARILO, BIARILCARBOXAMIDA. SE REFIERE ADEMAS A UN COMPUESTO II CON EC50 DE 1µM, EL ANILLO ES UN HETEROCICLO DE 5-7 MIEMBROS; X ES N, C, CR7; R7 ES H, OH, HALOGENO, AMINO, ENTRE OTROS; Y ES N, CH; n Y m SON 0-2; R Y R1 SON H, OH, HALOGENO, ENTRE OTROS; R2, R3, R3A, R5, R6 SON H, OH, HALOGENO, ENTRE OTROS; CUANDO n ES 1; R1 Y R3 FORMAN UN CICLOALQUILO, HETEROCICLOALQUILO; R4 ES ALQUILO, ALQUENILO, ENTRE OTROS; Ar1 Y Ar2 SON ARIL CARBOCICLICO, ARILALQUILO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS 1-1(1-BUTIL)-2-FENIL-5-(N,N-di[3,4-,ETILENODIOXIFENIL METIL])AMINOMETILIMIDAZOL, 1-1(1-BUTIL)-2-FENIL-5-(1-[N-{3,4-,ETILENODIOXIFENILMETIL]-N-FENILMETIL)AMINOMETILIMIZOL. EL COMPUESTO I INHIBE LA QUIMIOTAXIS CELULAR PRODUCIDA POR C5a Y PUEDE SER UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE ARTRITIS REUMATOIDEA, LUPUS ERITEMATOSO SISTEMICO, GLOMERULONEFRITIS ASOCIADA, PSORIASIS
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