DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIDINA COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE NEUROQUININA NK-1

摘要

SE REFIERE A DERIVADOS DE 4-FENIL PIRIDINA DE FORMULA I DONDE R ES H, HALOGENO, R1 ES (C=C)mR1', (CR'=CR")mR1'; R1 ES HALOGENO, CIANO, (C)mR'R"R5; CONR'R", COO(CH2)mR5, ENTRE OTROS; R' Y R" SON H, OH, ALQUILO, CICLOALQUILO, ARILO; R5 ES H, CIANO, OH, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, ENTRE OTROS; R6 ES H, ALQUILO, TRIFLUOROMETILO, ARILO, ENTRE OTROS; R7 ES CO(CH2)mOH, OXO; R2 ES H, ALQUILO, ALCOXI, HALOGENO, CF3; R3 Y R3' SON H, ALQUILO O FORMAN JUNTOS CICLOALQUILO; R4 Y R4' SON H, HALOGENO, CF3, ALQUILO, ALCOXI; R Y R2, R4 Y R4' SON HC=CH-CH=CH OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO HALOGENO, ALCOXI; X ES CONR8, (CH2)pO, NR8CO, ENTRE OTROS; n ES 1-2; m ES 0-4; o Y p SON 1-2. SON COMPUESTOS PREFERIDOS N-(3,5-BIS-TRIFLUOROMETIL-BENCIL)-6-(4-HIDROXIACETIL-PIPERACIN-1-ILO)-N-METIL-4-o-TOLIL-NICOTINAMIDA, N-(3,5-BIS-TRIFLUOROMETIL-BENCIL)-6-CLORO-N-METIL-4-o-TOLIL-NICOTINAMIDA, ENTRE OTROS; TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION. LOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE NEUROQUININA NK-1 Y PUEDEN SER UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ARTRITIS REUMATOIDE, ASMA, ENFERMEDAD INFLAMATORIA DEL INTESTINO, MODULACION DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL