发明名称 新化合物及其制备和用途
摘要 本发明涉及通式(I)的化合物,该化合物可用于治疗和/或预防核受体、尤其是过氧化物酶体增殖体激活的受体(PPAR)介导的疾病。
申请公布号 CN1348439A 申请公布日期 2002.05.08
申请号 CN00806561.6 申请日期 2000.04.17
申请人 诺沃挪第克公司 发明人 安东尼·默里;珀·索尔伯格;朗·杰普森;英格里德·彼得森;保罗·S·伯里
分类号 C07C69/734;C07D333/10;C07D213/24;C07D307/02;A61K31/216;A61K31/381;A61K31/4402;A61K31/341;A61P3/10;A61P3/04 主分类号 C07C69/734
代理机构 北京市柳沈律师事务所 代理人 封新琴;巫肖南
主权项 1.通式(I)的化合物:<img file="A0080656100021.GIF" wi="786" he="474" />其中A<sup>1</sup>和A<sup>2</sup>互相独立地为5-6元的单环或9-10元的双环,这些环任选 地被一个或多个卤素、全卤代甲基、羟基、硝基、氰基、甲酰基或C<sub>1-12</sub>-烷基、 (C<sub>3-6</sub>-环烷基)C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>4-12</sub>-链烯炔基、C<sub>2-12</sub>-链烯基、C<sub>2-12</sub>-炔基、C<sub>1-12</sub>-烷氧 基、芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、杂环基、杂芳基、杂芳烷基、杂芳 氧基、杂芳烷氧基、酰基、酰氧基、羟基C<sub>1-12</sub>-烷基、氨基、酰氨基、C<sub>1-12</sub>- 烷基-氨基、C<sub>1-6</sub>-二烷基氨基、芳基氨基、芳基烷基氨基、氨基C<sub>1-12</sub>-烷基、 C<sub>1-12</sub>-烷氧基羰基、烷基氨基羰基、芳氧基羰基、芳烷氧基羰基、C<sub>1-12</sub>-烷氧基 C<sub>1-12</sub>-烷基、芳氧基C<sub>1-12</sub>-烷基、芳烷氧基C<sub>1-12</sub>-烷基、芳硫基、C<sub>1-12</sub>-烷硫基、 硫代C<sub>1-12</sub>-烷基、C<sub>1-12</sub>-烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、芳烷氧基羰基氨 基、-COR<sup>1</sup>或-SO<sub>2</sub>R<sup>2</sup>所取代,其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>互相独立地选自羟基、卤素、全 卤代甲基、C<sub>1-6</sub>-烷氧基或氨基,其任选地被一个或多个C<sub>1-6</sub>-烷基、全卤代甲 基或芳基所取代;其任选地被一个或多个卤素、全卤代甲基、羟基、硝基或 氰基所取代; Z为C、CR<sup>3</sup>,其中R<sup>3</sup>为氢、卤素、全卤代甲基、C<sub>1-12</sub>-烷基、C<sub>4-12</sub>-链烯 炔基、C<sub>2-12</sub>-链烯基、C<sub>2-12</sub>-炔基、C<sub>1-12</sub>-烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、杂芳氧 基、杂芳烷氧基、酰基、酰氧基、羟基C<sub>1-12</sub>-烷基、C<sub>1-12</sub>-烷氧基C<sub>1-12</sub>-烷基、 芳氧基C<sub>1-12</sub>-烷基、芳烷氧基C<sub>1-12</sub>-烷基、硫代C<sub>1-12</sub>-烷基、-COR<sup>4</sup>或-SO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>, 其中R<sup>4</sup>和R<sup>11</sup>互相独立地选自羟基、卤素、全卤代甲基、C<sub>1-6</sub>-烷氧基或氨基, 其任选地被一个或多个C<sub>1-6</sub>-烷基、全卤代甲基或芳基所取代,其任选地被一 个或多个卤素、全卤代甲基、羟基、硝基或氰基所取代; Q为O、S、NR<sup>12</sup>,其中R<sup>12</sup>为氢、全卤代甲基、C<sub>1-12</sub>-烷基、C<sub>4-12</sub>-链烯 炔基、C<sub>2-12</sub>-链烯基、C<sub>2-12</sub>-炔基、芳基、芳烷基、杂环基、杂芳基、杂芳烷基、 酰基、羟基C<sub>1-12</sub>-烷基、氨基C<sub>1-12</sub>-烷基、C<sub>1-12</sub>-烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳 烷氧基羰基、C<sub>1-12</sub>-烷氧基C<sub>1-12</sub>-烷基、芳氧基C<sub>1-12</sub>-烷基、芳烷氧基C<sub>1-12</sub>-烷 基、硫代C<sub>1-12</sub>-烷基、-COR<sup>13</sup>或-SO<sub>2</sub>R<sup>14</sup>,其中R<sup>13</sup>和R<sup>14</sup>互相独立地选自羟基、 全卤代甲基、C<sub>1-6</sub>-烷氧基或氨基,其任选地被一个或多个C<sub>1-6</sub>-烷基、全卤代 甲基或芳基所取代,其任选地被一个或多个卤素、全卤代甲基、羟基、硝基 或氰基所取代; <img file="A0080656100031.GIF" wi="94" he="29" />代表单键或双键;Ar代表亚芳基、亚杂芳基或二价的杂环基,每种基团均可任选地被一个 或多个卤素、C<sub>1-6</sub>-烷基、氨基、羟基、C<sub>1-6</sub>-烷氧基或芳基所取代; R<sup>5</sup>代表氢、羟基、卤素、C<sub>1-12</sub>-烷氧基、C<sub>1-12</sub>-烷基、C<sub>4-12</sub>-链烯炔基、C<sub>2-12</sub>- 链烯基、C<sub>2-12</sub>-炔基或芳烷基;其任选地被一个或多个卤素、全卤代甲基、羟 基、硝基或氰基所取代,或者R<sup>5</sup>与R<sup>6</sup>一起成键; R<sup>6</sup>代表氢、羟基、卤素、C<sub>1-12</sub>-烷氧基、C<sub>1-12</sub>-烷基、C<sub>4-12</sub>-链烯炔基、C<sub>2-12</sub>- 链烯基、C<sub>2-12</sub>-炔基、酰基或芳烷基,其任选地被一个或多个卤素、全卤代甲 基、羟基、硝基或氰基所取代,或者R<sup>6</sup>与R<sup>5</sup>一起成键; M代表OR<sup>7</sup>,其中R<sup>7</sup>为氢、C<sub>1-12</sub>-烷基、C<sub>4-12</sub>-链烯炔基、C<sub>2-12</sub>-链烯基、 C<sub>2-12</sub>-炔基、芳基、芳烷基、C<sub>1-12</sub>-烷氧基C<sub>1-12</sub>-烷基、C<sub>1-12</sub>-烷氧基羰基、芳氧 基羰基、C<sub>1-12</sub>-烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、酰基、杂环基、杂芳基或杂芳 烷基,其任选地被一个或多个卤素、全卤代甲基、羟基、硝基或氰基所取代, 或者M代表COYR<sup>8</sup>; R<sup>8</sup>代表氢、C<sub>1-12</sub>-烷基、C<sub>4-12</sub>-链烯炔基、C<sub>2-12</sub>-链烯基、C<sub>2-12</sub>-炔基、芳基、 芳烷基、杂环基、杂芳基或杂芳烷基,其任选地被一个或多个卤素、全卤代 甲基、羟基、硝基或氰基所取代; Y代表氧、硫或NR<sup>10</sup>,其中R<sup>10</sup>为氢、C<sub>1-12</sub>-烷基、芳基、羟基C<sub>1-12</sub>-烷 基或芳烷基,或者当Y为NR<sup>10</sup>时,R<sup>8</sup>与R<sup>10</sup>可以形成5或6元含氮的环, 其任选地被一个或多个C<sub>1-6</sub>-烷基所取代; k为1-2的整数,n为0-3的整数,而m为0-1的整数; 或者其与可药用的酸或碱的盐,或者其任意的旋光异构体或旋光异构体 的混合物,包括外消旋的混合物,或者任意的互变异构体形式。
地址 丹麦鲍斯韦