| 发明名称 | 具有改进溶解性能的新的LHRH－拮抗剂 | ||
| 摘要 | 本发明涉及含有N－甲基化氨基酸构建单元并具有改善的水溶性的肽。含有根据本发明肽的药物可用于治疗激素依赖性肿瘤和受激素影响的非恶性疾病。 | ||
| 申请公布号 | CN1348462A | 申请公布日期 | 2002.05.08 |
| 申请号 | CN00806734.1 | 申请日期 | 2000.03.11 |
| 申请人 | 赞塔里斯股份公司 | 发明人 | M·伯恩德;B·库特斯彻;E·冈瑟;P·罗梅斯;T·里斯曼;T·贝克尔斯 |
| 分类号 | C07K7/23;A61K38/09 | 主分类号 | C07K7/23 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 吴亦华 |
| 主权项 | 1.通式I的化合物及其与可药用酸的盐 A-Xxx<sup>1</sup>-Xxx<sup>2</sup>-Xxx<sup>3</sup>-Xxx<sup>4</sup>-Xxx<sup>5</sup>-Xxx<sup>6</sup>-Xxx<sup>7</sup>-Xxx<sup>8</sup>-Xxx<sup>9</sup>-Xxx<sup>10</sup>-NH<sub>2</sub>(I) 其中1 A为乙酰基或3-(4-氟苯基)-丙酰基， Xxx<sup>1</sup>为D-Nal(1)或D-Nal(2)， Xxx<sup>2</sup>-Xxx<sup>3</sup>为D-Cpa-D-Pal(3)或单键， Xxx<sup>4</sup>为Ser， Xxx<sup>5</sup>为N-Me-Tyr， Xxx<sup>6</sup>为D-Cit，D-Hci或通式(II)的D-氨基酸残基<img file="A0080673400021.GIF" wi="662" he="491" />其中n为数字3或4，R<sup>1</sup>为通式III的基团， -(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-CO-NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>(III) 其中p为1-4的整数，R<sup>2</sup>为氢或烷基和R<sup>3</sup>为未取代的或取代的芳基 或杂芳基，或者R<sup>1</sup>为3-氨基-1，2，4-三唑-5-羰基或R<sup>1</sup>为通式(IV)的环<img file="A0080673400022.GIF" wi="619" he="333" />其中q为数字1或2，R<sup>4</sup>为氢原子或烷基，R<sup>5</sup>为氢原子或烷基和X表示 氧原子或硫原子， Xxx<sup>7</sup>为Leu或Nle， Xxx<sup>8</sup>为Arg或Lys(iPr)， Xxx<sup>9</sup>Pro及 Xxx<sup>10</sup>为Ala或Sar。 | ||
| 地址 | 德国法兰克福 | ||