促进宫颈和阴道分泌的方法

摘要

本发明提供了一种采用P2Y₂和/或P2Y₄嘌呤能受体激动剂治疗来刺激哺乳动物宫颈和阴道分泌的方法。文中讨论了与绝经、化疗和各种疾病状况有关的阴道干燥的治疗以及外阴疼痛的治疗。合适的嘌呤能受体激动剂包括核苷三磷酸,如尿苷5－三磷酸、胞苷5′－三磷酸以及腺苷5′－三磷酸;二核苷多磷酸,如P¹,P⁴－二(尿苷－5′)四磷酸或其类似物。这些嘌呤能受体激动剂可用来刺激哺乳动物宫颈和阴道分泌并治疗阴道干燥。

主权项

1.一种对需要这种处理的哺乳动物刺激其宫颈和阴道分泌的方法，该方法是给 予刺激分泌有效量的式I、II、III或IV化合物或其药学上可接受的酯或盐： 式I其中：X₁、X₂和X₃各自独立为O^-或S^-； R₁是O、亚氨基、亚甲基或卤代亚甲基； R₂是H或Br；较佳的，R₂是H；或 式II其中：X是氧、亚甲基、二卤代亚甲基、亚氨基； n＝0、1或2； m＝0、1或2； n+m＝0、1、2、3或4；和 B和B′各自独立为分别通过9位或1位相连的嘌呤残基或嘧啶残基； Z＝OH或N₃； Z′＝OH或N₃； Y＝H或OH； Y′＝H或OH； 条件是当Z是N₃时，Y是H，或当Z′是N₃时，Y′是H；或 式III其中：R₁、X₁、X₂和X₃如式I定义； R₅和R₆是H，而R₇没有，N-3和C-4之间有双键(胞嘧啶)，或 R₅、R₆和R₇一起是-CH＝CH-，形成了从N-3到N-4的环，N-4和C-4之间有 双键(3，N⁴-亚乙烯基胞嘧啶)，该亚乙烯基环的4或5位可被任选取代；或 式IV其中：R₁、X₁、X₂和X₃如式I定义； R₃和R₄是H，当R₂没有时N-1和C-6之间有双键，或 R₃和R₄是H，当R₂是O时N-1和C-6之间有双键，或 R₃、R₄和R₂一起是-CH＝CH-，形成了从N-6到N-1的环，N-6和C-6之间有 双键。