| 主权项 |
1.一种式I之化合物: 其中: A和B与其个别相接之碳及氮原子一起形成一5-7员 环; X为O或S; Y直接与Z形成键结,或一C1-C6之直链或具支链的烷 基; Z为一C1-C6之直链或具支链的烷基; C和D为可分别为氢、Ar、或具Ar取代基或环烷取代 基之C1-C6之直链或具支链的烷基; W为氧或硫原子; U是氮原子; R1及R2分别为氢、Ar、C3-C8环烷基、或有或无Ar取代 基之C1-C6之直链或具支链的烷基; 或其中R1及R2可以与其个别相接之氮原子形成一 咯啶环(pyrrolidine)或吗环(morpholine ring);且 其中Ar是一个有或无取代基之芳香基或杂环芳香 基。2.如申请专利范围第1项之化合物,其中Ar系选 自基、啶基和苯基。3.如申请专利范围第1项 之化合物,其中之化合物对FKBP-型式之免疫非林具 有亲和力。4.如申请专利范围第3项之化合物,其中 FKBP-型式之免疫非林乃是FKBP12。5.如申请专利范围 第1项之化合物,其中之化合物可抑制转动的酵 素活性。6.如申请专利范围第1项之化合物,其中之 化合物乃选自由以下化合物所组成之族群中: (2S)-1-(1-环己基胺基甲醯基)-2-咯啶硫代羧酸3-苯 基丙基酯(17); (2S)-N-(环己基胺基甲醯基)-2-咯啶硫代羧酸苯乙 基酯(18); 1-(1-金刚基胺基甲醯基)-2-咯啶硫代羧酸3-(2,3,5- 三甲基苯基)丙基酯(19); 1-(环己基胺基甲醯基)-2-咯啶硫代羧酸3-(2,3,5-三 甲基苯基)丙基酯(20); (2S)-1-(环己基胺基甲醯基)-2-咯啶硫代羧酸3-(3- 氟苯基)丙基酯(21); (2S)-1-(金刚基胺基甲醯基)-2-咯啶硫代羧酸3-(2- 氟苯基)丙基酯(22); (2S)-1-(环己基胺基甲醯基)-2-咯啶硫代羧酸3-(2- 氟苯基)丙基酯(23); (2S)-1-(环己基胺基甲醯基)-2-咯啶硫代羧酸3-(4- 甲基苯基)丙基酯(24); (2S)-1-(1-金刚基胺基甲醯基)-2-咯啶硫代羧酸3-(4- 甲基苯基)丙基酯(25); (2S)-1-(三级-丁基胺基甲醯基)-2-咯啶硫代羧酸3-( 4-甲基苯基)丙基酯(26); (2S)-1-(环己基胺基甲醯基)-2-咯啶硫代羧酸3-(2- 氯苯基)丙基酯(27); (2S)-1-{[(1S)-1-(1-基)乙基]-胺基甲醯基}-2-咯啶 硫代羧酸3-(3,5-二甲氧基苯基)丙基酯(28); (2S)-1-[(1,1,3,3-四甲基丁基)胺基甲醯基]-2-咯啶硫 代羧酸3,3-二苯基丙基酯(29); (2S)-1-[(2,6-二异丙基苯基)胺基甲醯基]-2-咯啶硫 代羧酸3-环己基丙基酯(31); (2S)-1-(己基胺基甲醯基)-2-咯啶硫代羧酸3-环己 基丙基酯(32); (2S)-1-[(2,4-二甲氧基苯基)胺基甲醯基]-2-咯啶硫 代羧酸3,3-二苯基丙基酯(33); (2S)-1-{[(1S,2R)-2-苯基-环丙基]胺基甲醯基}-2-咯啶 硫代羧酸3-(3,5-二甲氧基苯基)丙基酯(34); (2S)-1-[(2,4-二甲氧基苯基)胺基甲醯基]-2-咯啶硫 代羧酸3-苯基丙基酯(35); (2S)-1-(1-金刚基胺基甲醯基)-2-咯啶硫代羧酸3-苯 基丙基酯(36); (2S)-1-(1-环己基胺基甲醯基)-2-咯啶硫代羧酸3-苯 基丙基酯(37); (2S)-1-[(1-金刚基氨基)(硫代)-甲基]-2-咯啶硫代羧 酸3-苯基丙基酯(38); (2S)-1-(己基胺基甲醯基)-2-咯啶硫代羧酸3-(3,4,5- 三甲氧基苯基)丙基酯(39); (2S)-1-(基胺基甲醯基)-2-咯啶硫代羧酸3-(3,4,5- 三甲氧基苯基)丙基酯(40); (2S)-1-(二甲基胺基甲醯基)-2-咯啶硫代羧酸3-苯 基丙基酯(41); (2S)-1-(1-咯啶基胺基甲醯基)-2-咯啶硫代羧酸3- 苯基丙基酯(42); (2S)-1-(吗羰基)-2-咯啶硫代羧酸3-苯基丙基酯( 43); (2S)-1-(二异丙基胺基甲醯基)-2-咯啶硫代羧酸3- 苯基丙基酯(44); (2S)-1-[甲基(苯基)胺基甲醯基]-2-咯啶硫代羧酸3- 苯基丙基酯(45);和 (2S)-1-(二苯胺基甲醯基)-2-咯啶硫代羧酸3-苯基 丙基酯(46)。7.一种能活化动物体中神经活性的药 学组成物,其中此组成物至少包括一种神经营养有 效量之申请专利范围第1项之化合物和一药学上可 接受的载体。8.如申请专利范围第1项所述之化合 物,其系用来活化动物体内神经活性,其中该神经 营养有效量之化合物乃是被施用在动物体身上。9 .如申请专利范围第8项所述之化合物,其中所指的 神经营养活性包括刺激受伤的神经元,促进神经再 生,预防神经退化以及治疗神经疾病。10.如申请专 利范围第9项所述之化合物,其中之神经疾病包括 因物理性伤害或疾病所造成的周边神经病变,脑部 的物理性伤害,脊髓的物理性伤害,与中风相关之 脑部伤害,及与神经退化相关之神经病变。11.如申 请专利范围第10项所述之化合物,其中与神经退化 相关之神经病变包括阿兹海默症,帕金森式症,及 外侧肌肉营养性硬化。12.如申请专利范围第1项之 化合物,其中A和B一起形成一C4之直链烷基。13.如 申请专利范围第12项之化合物,其中之Ar基乃是选 自基、啶基和苯基所组成之族群中。14.如申 请专利范围第12项之化合物,其中之化合物对FKBP- 型式之免疫非林具有亲和力。15.如申请专利范围 第14项之化合物,其中FKBP-型式之免疫非林乃是FKBP 12。16.如申请专利范围第12项之化合物,其中之化 合物可抑制转动的酵素活性。17.一种能活化动 物体中神经活性的药学组成物,其中此组成物至少 包括一种神经营养有效量之申请专利范围第12项 之化合物和一药学上可接受的载体。18.如申请专 利范围第12项所述之化合物,其系用来活化动物体 内神经活性,其中该神经营养有效量之化合物乃是 被施用在动物体身上。19.如申请专利范围第18项 所述之化合物,其中所指的神经营养活性包括刺激 受伤的神经元,促进神经再生,预防神经退化以及 治疗神经疾病。20.如申请专利范围第19项所述之 化合物,其中之神经疾病包括因物理性伤害或疾病 所造成的周边神经病变,脑部的物理性伤害,脊髓 的物理性伤害,与中风相关之脑部伤害,及与神经 退化相关之神经病变。21.如申请专利范围第20项 所述之化合物,其中与神经退化相关之神经病变包 括阿兹海默症,帕金森式症,及外侧肌肉营养性硬 化。22.如申请专利范围第1项之化合物,其中A和B一 起形成一C3之直链烷基。23.如申请专利范围第22项 之化合物,其中之Ar基乃选自由基、啶基和苯 基所组成之族群中。24.如申请专利范围第22项之 化合物,其中之化合物对FKBP-型式之免疫非林具有 亲和力。25.如申请专利范围第24项之化合物,其中 FKBP-型式之免疫非林乃是FKBP12。26.如申请专利范 围第22项之化合物,其中之化合物可抑制转动的 酵素活性。27.一种能活化动物体中神经活性的药 学组成物,其中此组成物至少包括一种神经营养有 效量之申请专利范围第22项之化合物和一药学上 可接受的载体。28.如申请专利范围第22项所述之 化合物,其系用来活化动物体内之神经活性,其中 该神经营养有效量之化合物乃是被施用在动物体 身上。29.如申请专利范围第28项所述之化合物,其 中所指的神经营养活性包括刺激受伤的神经元,促 进神经再生,预防神经退化以及治疗神经疾病。30. 如申请专利范围第29项所述之化合物,其中之神经 疾病包括因物理性伤害或疾病所造成的周边神经 病变,脑部的物理性伤害,脊髓的物理性伤害,与中 风相关之脑部伤害,及与神经退化相关之神经病变 。31.如申请专利范围第30项所述之化合物,其中与 神经退化相关之神经病变包括阿兹海默症,帕金森 式症,及外侧肌肉营养性硬化。32.如申请专利范围 第1项之化合物,其中A和B一起形成一C3-C4之直链烷 基且与其所相接之氮原子及碳原子一起形成一 咯啶环或啶环。33.如申请专利范围第32项之化 合物,其中之Ar基乃选自基、啶基和苯基所组 成之族群中。34.如申请专利范围第32项之化合物, 其中之化合物对FKBP-型式之免疫非林具有亲和力 。35.如申请专利范围第34项之化合物,其中FKBP-型 式之免疫非林乃是FKBP12。36.如申请专利范围第32 项之化合物,其中之化合物可抑制转动的酵素活 性。37.一种能活化动物体中神经活性的药学组成 物,其中此组成物至少包括一种神经营养有效量之 申请专利范围第32项之化合物和一药学上可接受 的载体。38.如申请专利范围第32项所述之化合物, 其系用来活化动物体内之神经活性,其中该神经营 养有效量之化合物乃是被施用在动物体身上。39. 如申请专利范围第38项所述之化合物,其中所指的 神经营养活性包括刺激受伤的神经元,促进神经再 生,预防神经退化以及治疗神经疾病。40.如申请专 利范围第39项所述之化合物,其中之神经疾病包括 因物理性伤害或疾病所造成的周边神经病变,脑部 的物理性伤害,脊髓的物理性伤害,与中风相关之 脑部伤害,及与神经退化相关之神经病变。41.如申 请专利范围第40项所述之化合物,其中与神经退化 相关之神经病变包括阿兹海默症,帕金森式症,及 外侧肌肉营养性硬化。42.一种式I之化合物: 其中: A和B与其个别相接之碳及氮原子一起形成一5-6员 环; X为O或S; Y直接与Z形成键结,或一C1-C2之直链或具支链的烷 基; Z为亚甲基; C和D为可分别为氢、3-啶基、苯基、具苯基取代 基或环己基取代基之C2烷基,其中该苯基可选择性 地在其一至三个位置上以甲氧基、氟、氯或甲基 来取代; W为氧或硫原子; U是氮原子; R1及R2分别为氢,环己基,金刚烷基,苯基,其中该苯 基可选择性地在其一、二或三个位置上以异丙基 或甲氧基来取代,2-苯基环丙基,基,或选择性具 基取代基之C1-C2之直链或具支链的烷基; 或其中R1及R2可以与其个别相接之氮原子形成一 咯啶环(pyrrolidine)或吗环(morpholine ring)。43.如申 请专利范围第42项之化合物,其中之化合物对FKBP- 型式之免疫非林具有亲和力。44.如申请专利范围 第43项之化合物,其中FKBP-型式之免疫非林乃是FKBP 12。45.如申请专利范围第42项之化合物,其中之化 合物可抑制转动的酵素活性。46.一种能活化动 物体神经活性之药学组成分,其中该药学组成分包 含一种神经营养有效量之申请专利范围第42项之 化合物及一种药学上可接受的载体。47.如申请专 利范围第42项之可活化动物体神经活性之化合物, 其中所述之一种神经营养有效量之化合物系被施 用于动物体身上。48.如申请专利范围第47项之化 合物,其中所述之神经活性系选自刺激受伤的神经 元、促进神经再生、预防神经退化、及治疗神经 疾病。49.如申请专利范围第48项所述之化合物,其 中之神经疾病包括因物理性伤害或疾病所造成的 周边神经病变,脑部的物理性伤害,脊髓的物理性 伤害,与中风相关之脑部伤害,及与神经退化相关 之神经病变。50.如申请专利范围第49项所述之化 合物,其中与神经退化相关之神经病变包括阿兹海 默症,帕金森式症,及外侧肌肉营养性硬化。51.如 申请专利范围第42项之化合物,其中A和B一起形成 一C4之直链烷基。52.如申请专利范围第51项之化合 物,其中之化合物对FKBP-型式之免疫非林具有亲和 力。53.如申请专利范围第52项之化合物,其中FKBP- 型式之免疫非林乃是FKBP12。54.如申请专利范围第 51项之化合物,其中之化合物可抑制转动的酵素 活性。55.一种能活化动物体神经活性之药学组成 分,其中该药学组成分包含一种神经营养有效量之 申请专利范围第51项之化合物及一种药学上可接 受的载体。56.如申请专利范围第51项之可活化动 物体神经活性之化合物,其中所述之一种神经营养 有效量之化合物系被施用于动物体身上。57.如申 请专利范围第56项之化合物,其中所述之神经活性 系选自刺激受伤的神经元、促进神经再生、预防 神经退化、及治疗神经疾病。58.如申请专利范围 第57项所述之化合物,其中之神经疾病包括因物理 性伤害或疾病所造成的周边神经病变,脑部的物理 性伤害,脊髓的物理性伤害,与中风相关之脑部伤 害,及与神经退化相关之神经病变。59.如申请专利 范围第58项所述之化合物,其中与神经退化相关之 神经病变包括阿兹海默症,帕金森式症,及外侧肌 肉营养性硬化。60.如申请专利范围第42项之化合 物,其中A和B一起形成一C3之直链烷基。61.如申请 专利范围第60项之化合物,其中之化合物对FKBP-型 式之免疫非林具有亲和力。62.如申请专利范围第 61项之化合物,其中FKBP型式之免疫非林乃是FKBP12。 63.如申请专利范围第60项之化合物,其中之化合物 可抑制转动的酵素活性。64.一种能活化动物体 神经活性之药学组成分,其中该药学组成分包含一 种神经营养有效量之申请专利范围第60项之化合 物及一种药学上可接受的载体。65.如申请专利范 围第60项之可活化动物体神经活性之化合物,其中 所述之一种神经营养有效量之化合物系被施用于 动物体身上。66.如申请专利范围第65项之化合物, 其中所述之神经活性系选自刺激受伤的神经元、 促进神经再生、预防神经退化、及治疗神经疾病 。67.如申请专利范围第66项所述之化合物,其中之 神经疾病包括因物理性伤害或疾病所造成的周边 神经病变,脑部的物理性伤害,脊髓的物理性伤害, 与中风相关之脑部伤害,及与神经退化相关之神经 病变。68.如申请专利范围第67项所述之化合物,其 中与神经退化相关之神经病变包括阿兹海默症,帕 金森式症,及外侧肌肉营养性硬化。69.如申请专利 范围第42项之化合物,其中A和B一起形成一C3-C4之直 链烷基且与其所相接的氮原子及碳原子一起形成 一咯啶环或啶环。70.如申请专利范围第69项 之化合物,其中之化合物对FKBP-型式之免疫非林具 有亲和力。71.如申请专利范围第70项之化合物,其 中FKBP-型式之免疫非林乃是FKBP12。72.如申请专利 范围第69项之化合物,其中之化合物可抑制转动 的酵素活性。73.一种能活化动物体神经活性之药 学组成分,其中该药学组成分包含一种神经营养有 效量之申请专利范围第69项之化合物及一种药学 上可接受的载体。74.如申请专利范围第69项之可 活化动物体神经活性之化合物,其中所述之一种神 经营养有效量之化合物系被施用于动物体身上。 75.如申请专利范围第74项之化合物,其中所述之神 经活性系选自刺激受伤的神经元、促进神经再生 、预防神经退化、及治疗神经疾病。76.如申请专 利范围第75项所述之化合物,其中之神经疾病包括 因物理性伤害或疾病所造成的周边神经病变,脑部 的物理性伤害,脊髓的物理性伤害,与中风相关之 脑部伤害,及与神经退化相关之神经病变。77.如申 请专利范围第76项所述之化合物,其中与神经退化 相关之神经病变包括阿兹海默症,帕金森式症,及 外侧肌肉营养性硬化。 |
