发明名称 DERIVADOS DEL TETRAHIDROPIRANO Y SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS
摘要 Un compuesto de la fórmula (I)<EMI FILE="00017612_1" ID="1" IMF=JPEG >en la queR1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fluoroalquilo C1-6, fluoroalcoxi C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7 alquilo C1-4, NO2, CN, SRa, SORa, SO2Ra, CO2Ra, CONRaRb, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o alquilo C1-4 sustituido por alcoxi C1-4, en la que Ra y Rb representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 , fluoroalquilo C1-6 o alcoxi C1-6 sustituido por alcoxi C1-4;R3 es hidrógeno, halógeno o fluoroalquilo C1-6;R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fluoroalquilo C1-6, fluoroalcoxi C1-6, hidroxi, NO2, CN, SRa, SORa, SO2Ra, CO2Ra, CONRaRb, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o alquilo C1-4, sustituido por alcoxi C1-4, en el que Ra y Rb son tal como se han definido previamente;R5 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-6 o alcoxi C1-6 sustituido por alcoxi C1-4;R6 representa hidrógeno o un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido por un grupo hidroxi;R7 representa halógeno, hidroxi, alquenilo C2-4, N3, -NR11R12, -NRaCORb, -OSO2Ra, -(CH2)pNRa(CH2)qCOORb, CORa, COORa, o un anillo heteroaromático de cinco miembros o de seis miembros que contiene nitrógeno que contiene opcionalmente 1, 2 ó 3 heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O y S, anillo heteroaromático que está opcionalmente sustituido en cualquier posición sustituible por un sustituyente seleccionado entre =O, =S, halógeno, hidroxi, -SH, CORa, C02Ra, -ZNR11R12, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, fluoroalquilo C1-4, alcoxi C1-4, fluoroalcoxi C1-4 o alcoxi C1-4 sustituido por un grupo alcoxi C1-4 o hidroxi;R8 representa hidrógeno, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6 o hidroxialquilo C1-6;R9 y R10 representan cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, CH20Rc, oxo, C02Rao CONRaRb donde Ra y Rb son tal como se han definido previamente y Rc representa hidrógeno, alquilo C1-6 o fenilo;R11 es hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7 alquilo C1-4, alquilo C2-4 sustituido por un grupo alcoxi C1-4 o hidroxi, o R11 es un anillo heteroaromático de cinco miembros o de seis miembros que contiene nitrógeno, tal como se ha definido previamente;- 2 -R12 es hidrógeno o alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7 alquilo C1-4, o alquilo C2-4 sustituido por un grupo alcoxi C1-4 o hidroxi;o R11, R12 y el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heteroalifático de 4 a 7 átomos en anillo, sustituidos opcionalmente por uno o dos grupos seleccionados entre hidroxi, CORe, C02Re, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido por un grupo alcoxi C1-4 o hidroxilo, o alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido por un grupo alcoxi C1-4 o hidroxilo, o un anillo heteroaromático de cinco miembros o de seis miembros que contiene nitrógeno tal como se ha definido previamente, o dicho anillo heteroalifático está sustituido por un anillo de lactona condensado en espiral, y dicho anillo heteroalifático contiene opcionalmente un doble enlace, anillo heteroalifático que puede contener opcionalmente un átomo de oxígeno o de azufre en el anillo, un grupo S(O) o S(O)2 o un segundo átomo de nitrógeno que formará parte de un radical NH o NRd, en el que Rd es alquilo C1-4 opcionalmente sustituido por hidroxi o alcoxi C1-4, y en el que Re es hidrógeno, alquilo C1-4 o bencilo;o R11, R12 y el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un sistema de anillo azabicíclico no aromático de 6 a 12 átomos en anillo;o R11, R12 y el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heteroalifático de 4 a 7 átomos en anillo, al cual está condensado un anillo de benceno o un anillo heteroaromático de cinco miembros o de seis miembros que contiene nitrógeno que contiene opcionalmente 1, 2 ó 3 heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O y S;Z representa un enlace, alquileno C1-6 o cicloalquileno C3-6; n es cero, 1 ó 2;p es 1 ó 2; yq es 1 ó 2;y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
申请公布号 CO5150225(A1) 申请公布日期 2002.04.29
申请号 CO20000017612 申请日期 2000.03.10
申请人 MERCK SHARP AND DOHME LIMITED 发明人 OWEN SIMON NEIL;SEWARD EILEEN MARY;SWAIN CHRISTOPHER JOHN;WILLIAMS BRIAN JOHN
分类号 C07D487/04;A61K31/35;A61K31/351;A61K31/397;A61K31/4025;A61K31/41;A61K31/4178;A61K31/4192;A61K31/4196;A61K31/422;A61K31/438;A61K31/4433;A61K31/453;A61K31/4985;A61K31/5377;A61K31/75;A61P1/08;A61P25/00;A61P25/06;A61P25/22;A61P25/24;A61P29/00;A61P43/00;C07D309/10;C07D405/04;C07D405/06;C07D405/14;C07D413/12;C07D491/10;C07D491/107;(IPC1-7):A61K31/35 主分类号 C07D487/04
代理机构 代理人
主权项
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