| 摘要 |
A tal lm ny t rgya az új, (I) és a (X) ltal nos képletű, heteroarom s,egy foszfon tcsoportot tartalmazó vegyületek, amelyek a fruktóz-1,6-biszfoszfat z hat sos inhibitorai. Ugyancsak a tal lm ny oltalmik"rébe tartoznak az (I) és (X) ltal nos képletű vegyületek prodrugjaiis. M srészt a tal lm ny t rgya ezen vegyületek elő llít sa, valaminta vegyületek in vitro és in vivo FBP z-g tló aktivit sa. A tal lm nymég tov bbi t rgya az ilyen FBP z-inhibitorok klinikai alkalmaz sa azolyan betegségek kezelésére vagy megelőzésére, amelyekben aglükoneogenezis g tl sa és/vagy a vércukorszint cs"kkentése ter pi seredményt hoz. A tal lm ny szerinti vegyületek ugyancsak alkalmasak aglikogénfelesleg t rol s val j ró betegségek, egyes kardiovaszkul risbetegségek (atheroszklerózis, miokardi lis iszkémi s k rosod sok), ésanyagcsere-betegségek (péld ul hiperkoleszterinémia, hiperlipidémia)kezelésére vagy megelőzésére, amelyeket a hiperinzulinémia éshiperglikémia súlyosbítani képes. Az (I) és (X) ltal nos képletekben aszubsztituensek jelentése az al bbiakban megadott: R5 jelentése az albbi csoportok egyike amelyekben minden G jelentése egym stólfüggetlenül szén-, nitrogén-, oxigén-, kén- vagy szelénatom, ahol csakegyetlen G lehet oxigén-, kén- vagy szelénatom, és legfeljebb egy Glehet nitrogénatom; minden G' jelentése egym stól függetlenül szén-vagy nitrogénatom, ahol kettőnél nem t"bb G' lehet nitrogénatom; Ajelentése hidrogénatom, halogénatom, alkil-, alkenil-, alkinil-,halogénezett alkil-, perhalogénezett alkil- vagy arilcsoport, vagy egy-NR42, -CONR42, -CO2R3, -S(O)R3, -SO2R3, -CH2OH, -CH2NR42, -CH2CN, -CN, -C(S)NH2, -OR3, -SR3, -N3, -NHC(S)NR42 vagy -NHAc képletű csoport,vagy semmi; minden egyes B és D jelentése egym stól függetlenülhidrogénatom, halogénatom, alkil-, alkenil-, alkinil-, aril-,aliciklusos, aralkil-, alkoxi-alkil- vagy perhalogénezett alkil-csoport, ciano- vagy nitrocsoport vagy egy -C(O)R11, -C(O)SR3, -SO2R11, -S(O)R3, -NR92, -OR3 vagy -SR3 ltal nos képletű csoport(amelyek k"zül az arra alkalmas csoportok szubsztitu lva lehetnek),vagy semmi; E jelentése hidrogénatom, halogénatom, alkil-, alkenil-,alkinil-, aril-, aliciklusos, alkoxi-alkil- vagy perhalogénezettalkilcsoport, ciano- vagy nitrocsoport, vagy egy -C(O)OR3, -CONR42, -NR9, -OR3 vagy -SR3 ltal nos képletű csoport, (amelyek k"zül az arraalkalmasak szubsztitu lva lehetnek), vagy semmi; J jelentésehidrogénatom vagy semmi; X jelentése egy adott esetben szubsztitu lt"sszek"tő csoport, Y jelentése oxicsoport vagy egy -NR6- ltal nosképletű csoport; ha Y jelentése oxicsoport, akkor a hozz csatlakozó R1csoport jelentése hidrogénatom, alkil-, adott esetben szubsztitu ltaril-, adott esetben szubsztitu lt aliciklusos (ahol a ciklus egykarbon t- vagy tiokarbon tcsoportot tartalmaz), adott esetbenszubsztitu lt alkil-aril-, -alkil-S-S-alkil-hidroxi- vagy |
