DERIVADOS DE 6-AZAURACILO INHIBIDORES DE IL-5

摘要

Un compuesto de la fórmula<EMI FILE="99079022_1" ID="1" IMF=JPEG >un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o su forma estereoquímicamente isomérica, donde p representa un entero que es 0, 1, 2, 3 ó 4; q representa un entero que es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; X representa O, S, NR3 o un enlace directo; o -X-R2 tomados juntos pueden representar ciano; R1 representa hidrógeno, hidroxi, halo, amino, mono- o di(alquil C1-4)amino, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, arilalquilo C1-6, aminoalquilo C1-4, mono o di(alquil C1-4, mono o di(alquil C1-4)aminoalquilo C1-4 o mono- o di(alquil C1-4)amino-alquilamino C1-4;R2 representa arilo, Het1, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, con -C(=0)-Z-R14, alquilo C1-6 o alquilo C-1-6 sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de hidroxi, ciano, amino, mono- o di(alquil C1-4) amino, -C(=0)-Z-R14, alquiloxi C1-6, opcionalmente sustituido, con -C(=0)-Z-R14, alquilsulfoniloxi C1-6, cicloalquilo C3-7, opcionalmente sustituido con -C(=0)-Z-R14, arilo, ariloxi, ariltio, Het1, Het1oxi y Het1tio; y si X es O, S o NR3, entonces R2 también puede representar -C(=0)-Z-R14, aminotiocarbonilo, alquilcarbonilo C1-4 opcionalmente sustituido con -C(=O)-Z-R14, alquiltiocarbonilo C1-4 opcionalmente sustituido con -C(=O)-Z-R14, arilcarbonilo, ariltiocarbonilo, Het1carbonilo o Het1tiocarbonilo; R3 representa hidrógeno o alquilo C1-4; Cada R4 independientemente representa -C(=O)-Z-R14, alquilo C1-6, halo, polihaloalquilo C1-6, hidroxi, mercapto, alquiloxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilcarboniloxi C1-6, arilo, ciano, nitro, Het3, R6, NR7R8 o alquilo C1-4 sustituido con -C(=O)-Z-R14, Het3, R6, NR7R8; Cada R5 independientemente representa -C(=O)-Z-R14, alquilo C1-6, halo, polihaloalquilo C1-6, hidroxi, mercapto, alquiloxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilcarboniloxi C1-6 (arilo, ciano, nitro, Het3, R6, NR7R8 o alquilo C1-4 sustituido con -C(=0)-Z-R14, Het3, R6 o NR7R8; Cada R6 representa independientemente alquilsulfonilo de C1-6, aminosulfonilo, mono- o di(alquil C1-4)aminosulfonilo, mono- o di(bencil) aminosulfonilo, polihaloalquilo C1-6-sulfonilo, alquilsulfinilo C1-6, fenilalquilsulfonilo C1-4, piperazinilsulfonilo, piperidinil-sulfonilo, aminopiperidinilsulfonilo, piperidinilaminosulfonilo, N-alquil C1-4-N-piperidinilaminosulfonilo o mono- o di(alquil C1-4)aminoalquil C1-4sulfonilo; Cada R7 y cada R8 se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, dihidroxialquilo C1-4, arilo, arilalquilo C1-4, alquiloxi C1-4 alquilo C1-4, alquilo C1-4 carbonilo, arilcarbonilo, Het3 carbonilo, -C(=0)-Z-R14, mono- di (alquil C1-4)amino-alquilo C1-4, ...