具有吡咯结构的法尼转移酶抑制剂及其制备方法

摘要

本发明涉及对法尼转移酶表现出抑制活性的新的吡咯衍生物或其药用可接受的盐或异构体;涉及制备所说化合物的方法;并涉及含有所说化合物作为活性成分并结合药用可接受的载体的药物组合物如抗癌组合物等。

主权项

1.一种由下列通式(1)表示的化合物或其药用可接受的盐或异构体：其中A表示氢、低碳烷基、或选自下列组中的结构：其中m₁、m₂、m和n各自独立地表示0-5的整数，Y表示O、S、S＝O或SO₂，R₁表示氢，或者选择性地表示饱和的3-至6-元杂环或二环的9-至10-元芳香杂环，其中每个具有一个或多个选自由氮、硫和氧所组成的组中的杂原子，或者表示选自下列组中的结构：其中，X表示氢、卤素、低碳烷基、低碳烷氧基、硝基、氰基、羟基或苯氧基，R₂选择性地表示饱和的3-至9-元杂环或二环的9-至10-元芳香杂环，其中每个具有一个或多个选自由氮、硫和氧所组成的组中的杂原子，或者表示选自下列组中的结构：其中，p表示1-3的整数，Y如前面所定义，R₁₁和R₁₂各自独立地表示选择性地被苯基或萘基取代的低碳烷基，或者表示C₃-C₇-环烷基、苯基或萘基，R₃表示低碳烷基、低碳烷基羰基、低碳烷氧基羰基或低碳烷基磺酰基，其中每个选择性地被苯基或萘基取代，或者表示被苯基或萘基取代的磺酰基，R₄和R₈各自独立地表示氢、低碳烷基、低碳烷氧基或卤素，R₅和R₇各自独立地表示氢、低碳烷基、低碳烷氧基、卤素或羟基，R₆表示氢、低碳烷基、低碳烷氧基、羟基、二(低碳烷基)胺、C₃-C₆-环烷基、C₃-C₆-环烷基低碳烷基、卤素、苯基或苯氧基，R₉表示氢或低碳烷基，R₁₀表示选择性地被低碳烷基或卤素取代的芳烷基，B表示氢、低碳烷基、低碳烷硫基或氨基，D表示氢、低碳烷基、卤素、低碳烷硫基、硝基或氨基，E表示苯基，或选择性地被卤素取代的萘基，G表示硝基或氨基，或者表示结构其中L表示选自下列组中的结构：其中R₁₃和R₁₄各自独立地表示氢、羟基、低碳烷基或低碳烷氧基，Y如前面所定义，J表示氢、低碳烷基、低碳烷硫基或苯基，其前提条件是，当B、J和D同时表示氢并且G不表示硝基或氨基时，A不表示氢、低碳烷基或选自下列组中的任一结构：其中m和R₃至R₉如前面所定义，m′表示1-5的整数。