噻吩并嘧啶化合物及其盐和制备方法

摘要

本发明涉及作为具有cGMP特异的磷酸二酯酶抑制作用等的医药有用的通式(1)表示的噻吩并[2,3－d]嘧啶化合物及其制备方法,式中,Q表示a和b连接的式(CH₂)_n－N(r₁)－C(r₂)(r₃)、CH=CH－CH=CH或(CH₂)_m表示的基团;R₁表示氢原子或C_1－6烷基;R₂表示可被G₁取代的C_3－8环烷基、可被G₂取代的苯基、或可被G₃取代的含有1～4个N、O或S原子的饱和或不饱和的杂环基;R₃表示可被G₃取代的含有1～4个N、O或S原子的饱和或不饱和的杂环基、式(CH₂)_kC(=O)R₄或CH=CHC(O)R₄表示的基团。

主权项

1.通式(1)表示的噻吩并嘧啶化合物及其药学上允许的盐，式中，Q表示a和b连接的式(CH₂)_n-N(r₁)-C(r₂)(r₃)、CH＝CH-CH＝CH或(CH₂)_m表示的基团；r₁表示氢原子、C_1-6烷基、C_1-6烷基磺酰基、可被G₁取代的苄基、式C(＝O)r₄或式C(＝O)Or₅表示的基团；r₂和r₃表示互相独立的氢原子、C_1-6烷基、可被G₁取代的苯基或r₂和r₃一起表示氧代基；r₄表示氢原子、C_1-6烷基、C_2-6链烯基、可被G₁取代的苯基、或可被G₃取代的含有1～4个N、O或S原子的饱和或不饱和的杂环基；r₅表示氢原子、C_1-6烷基、C_2-6链烯基、或可被取代的苯基；n表示1、2或3，m表示3、4或5；R₁表示氢原子或C_1-6烷基；R₂表示可被G₁取代的C_3-8环烷基、可被G₂取代的苯基、或可被G₃取代的含有1～4个N、O或S原子的饱和或不饱和的杂环基；R₃表示可被G₃取代的含有1～4个N、O或S原子的饱和或不饱和的杂环基、式(CH₂)_kC(＝O)R₄或CH＝CHC(O)R₄表示的基团；R₄表示羟基、C_1-6烷氧基、可被G₂取代的苯氧基、可被G₂取代的苄氧基、式Nr₆r₇或式NHNr₈r₉表示的基团；r₆和r₈表示氢原子或C_1-6烷基；r₇和r₉表示氢原子、C_3-8环烷基、C_1-6烷氧基羰基或可被G₃取代的含有1～4个N、O或S原子的饱和或不饱和的杂环基取代的C_1-6烷基、可被G₁取代的苯基、可被G₁取代的苄基或可被G₃取代的含有1～4个N、O或S原子的饱和或不饱和的杂环基；或r₆和r₇和N一起形成环其中，Y表示O、CH₂或Nr₁₀；r₁₀表示氢原子、C_1-6烷基、可被G₁取代的苯基或可被G₁取代的苄基；k表示0、1或2；G₁表示卤原子、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基；G₂表示卤原子、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或C_1-2亚烷基二氧基；G₃表示卤原子、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6烷氧基或C_1-6烷氧基羰基；苯环、环烷基或杂环上的G₁、G₂和G₃取代基可以取代2个以上，取代2个以上时可以相同也可以不相同；R₃为被G₃取代的含有1～4个N、O或S原子的饱和或不饱和的杂环基时，Q为式(CH₂)n-B(r¹)-C(r²)(r³)(r¹、r²、r³和n的定义如前所述)表示的基团，Q为式(CH₂)_m或CH＝CH-CH＝CH表示的基团时，R₄表示苯胺基或k＝0。