抑制蛋白质酪氨酸激酶介导的细胞增殖的吡啶并[2,3－d]嘧啶

摘要

式(I)的6-芳基吡啶并[2，3-d]嘧啶7-亚胺、7-酮和7-硫酮是蛋白质酪氨酸激酶的抑制剂，因此其在治疗由所述激酶介导的细胞增殖中是有用的。这些化合物在治疗癌症、动脉硬化症、再狭窄以及牛皮癣上尤其有用。$#!

主权项

1.下式的化合物及其药学上可接受的盐：其中X是NH、N-酰基、O或S；R₁是NR₃R₄、SR₃、SOR₃、SO₂R₃或OR₃；R₂、R₃和R₄独立地是氢、(CH₂)_nPh(其中Ph是苯基或取代的苯基，n为0、1、2或3)、杂芳香基、环烷基、C₁-C₆烷酰基、C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基以及C₂-C₆炔基，其中烷基、链烯基和炔基可被NR₅R₆、苯基、取代的苯基、烷硫基、烷氧基、羟基、羧基、卤素、环烷基取代，并且其中R₅和R₆独立地是氢、C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基、(CH₂)_nPh，其中Ph是苯基或取代的苯基，n为0、1、2或3、环烷基、杂芳香基，R₅和R₆与它们所连接的氮原子一起可以组成具有3至7个碳原子并且包含或不包含选自氮、氧和硫的1、2或3个杂原子的环，条件是当X是NH或N-酰基时，R₂不是氢；R₄可另外是-C(＝O)R₃、-C(＝O)OR₃、-SO₂R₃、-SO₂NR₅R₆、-C(＝O)NR₅R₆、-C(＝S)NR₅R₆、-C(＝NH)R₃、-C(＝NH)NR₅R₆，R₃和R₄可以与它们所连接的氮原子一起组成具有3至7个碳原子并包含或不包含选自氮、氧和硫的1、2或3个杂原子的环；Ar是苯基、取代的苯基或杂芳香基。