Procedimento para preparar 2-cloro-2'- desoxiadenosina (claradribina) e seu 3,5-di- p-o-toluil derivado

摘要

PROCEDIMENTO PARA PREPARAR 2-CLORO-2'- DESOXIADENOSINA (CLARADRIBINA) E SEU 3,5-DI- p-O-TOLUIL DERIVADO "trata-se a presente invenção de um procedimento para a preparação de 2-cloro-2<39>- desoxiade-nosina". O qual compreende a glicosilação de 2-cloro-6-aminopurina com 1-cloro-2-desoxi-3,5-di-O-p-toluil-<244>-D-eritropentofuranosa. O processo se dá por primeiramente pela formação do sal de sódio de 2-cloro-6-aminopurina e permitindo que o sal de sódio reaja com 1-cloro-2-desoxi-3,5-di-O-p-toluil-<244>-D-eritropentofuranosa na presença de um solvente polar moderado tal como acetona. O produto final cladribine, é produzido pela remoção de grupos de p-toluil através da ação de amónica metanólica ou metóxido de sódio metanólico.