| 主权项 |
1.一种由下式(I)所示之衍生物、唑衍生 物及彼等之药学上可接受盐类: 式中R1及R2个别为H、C1-C5烷基,或R1与R2一同形成C1-C 3伸烷基,而W则为CH或N: (1)当W为CH时, (a)X为O或S,Q为 式(II)所示之苯基 [式中,m为1.2或3;R3个别为CN、OH、卤素、C1-C5烷基、 C1-C4烷氧基或C2-C4醯基];或 式(III)所示之基团 [式中,m与前述定义相同;R3'个别为OH、C1-C5烷基、C1 -C4烷氧基;Y、Z同时或个别为N或CH];或 式(IV)所示之基团 [式中m及R3'与前述定义相同;R4为H、C1-C5烷基或C1-C4 醯基]; (b)X为O、S或CH2;Q为 式(V)所示之基团 [式中j及k个别为0或1;R5个别为H或C1-C4烷基;A为C1-C5 烷基、C1-C5烯基、环(C3-C10)烷基、C1-C4烷氧羰基、 苯基、基、喃基、吩基、苯醯基、经取代 苯醯基或C2-C4醯基,或为含1或2个氮原子或含1或2个 氮原子且含1个选自氮、氧及硫之杂原子的5-或6- 员单环杂芳基或9-或10-员双环杂芳基;此等由A所示 之烷基、芳基或杂芳基可具有1-5个选自CN、NO 2.OH、NH2.卤素、C1-C5烷基、环(C3-C10)烷基、C1-C4烷 氧基、C1-C4烷氧羰基、C1-C5醯基、C1-C5烷氧基、C1-C 3伸烷二氧基、C1-C4烷胺基、二-(C1-C4烷基)胺基、CO 2H、CONH2.N-(C1-C4烷基)醯胺基、N,N-二-(C1-C4烷基)醯 胺基、C2-C4烷基醯胺基、三氟甲基、C1-C4烷硫基、 苯基、苯氧基、经卤素取代苯氧基、苯硫基、苯 基(C1-C4烷基)、经取代苯基(C1-C4烷基)、啶基、 基、嘧啶基、嗒基、咯啶基、六氢啶 基、六氢基、高六氢基、吗基、 基、唑基、苯醯基及C2-C4醯基之取代基;B为O 、S、NH、NCH、NR6或NOR6(此处R6为C1-C5烷基)]; (2)当W为N,而X为O、S或CH2,Q为 式(V) [式中j、k、R5.A及B皆与前述定义相同]。2.根据申 请专利范围第1项之衍生物、唑衍生物及 彼等之药学上可接受盐类,其中式(I)中之W为CH,X为O 或S,而Q则由式(II)、式(III)或式(IV)所表示。3.根据 申请专利范围第1项之衍生物、唑衍生物 及彼等之药学上可接受盐类,其中式(I)中之W为CH,X 为O,而Q则由式(II)、式(III)或式(IV)所表示。4.根据 申请专利范围第1项之衍生物、唑衍生物 及彼等之药学上可接受盐类,其中式(I)中之X为O、S 或CH2,而Q则由式(V)所表示。5.根据申请专利范围第 1项之衍生物、唑衍生物及彼等之药学上 可接受盐类,其中式(I)中之R1及R2个别为C1-C5烷基, 而Q则由式(V)[式(V)中j及k为0,B为O、S、NOR6(此处之R6 为C1-C5烷基)]所表示。6.根据申请专利范围第1项之 衍生物、唑衍生物及彼等之药学上可接 受盐类,其中式(I)中之R1及R2个别为C1-C5烷基,而Q则 由式(V)[式(V)中j为0且k为1,或j为1而k为0;R5为氢或甲 基;B为O、S、NH、NCN、NR6或NOR6(此处R6为C1-C5烷基)] 所表示。7.根据申请专利范围第1项之衍生物 、唑衍生物及彼等之药学上可接受盐类,其中 式(I)中之R1及R2个别为C1-C5烷基,而Q则由式(V)[式(V) 中j及k皆为1,R5个别为氢或甲基,B为O、S、NH、NCN、 NR6或NOR6(此处R6为C1-C5烷基)]所表示。8.根据申请专 利范围第1项之衍生物、唑衍生物及彼等 之药学上可接受盐类,其系如式(VI)所示者: 式中,W为CH或N;R1及R2个别为C1-C5烷基;A为甲基、乙 基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、第二丁基、 第三丁基、戊基、异戊基、环戊基、环己基、环 庚基、苯基、基、喃基、吩基、啶基或 嘧啶基;此等由A所示之烷基、芳基或杂芳基 亦可具有1-5个选自氟、氯、溴、碘、氰基、羟基 、硝基、胺基、甲基胺基、二甲基胺基、二乙基 胺基、二丙基胺基、二丁基胺基、三氟甲基、甲 基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、第二 丁基、第三丁基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异 丙氧基、吗基、啶基、六氢啶基及丁氧基 之取代基。9.根据申请专利范围第1项之衍生 物、唑衍生物及彼等之药学上可接受盐类,其 系如式(VII)所示者: 式中,W为CH或N;j为0且k为1,或j为1而k为0;R1及R2个别 为C1-C5烷基;R5为氢或甲基;A为甲基、乙基、丙基、 异丙基、丁基、异丁基、第二丁基、第三丁基、 戊基、异戊基、环戊基、环己基、环庚基、苯基 、基、喃基、吩基、啶基或嘧啶基;此等 由A所示之烷基、芳基或杂芳基亦可具有1-5个 选自氟、氯、溴、碘、氰基、羟基、硝基、胺基 、甲基胺基、二甲基胺基、二乙基胺基、二丙基 胺基、二丁基胺基、三氟甲基、甲基、乙基、丙 基、异丙基、丁基、异丁基、第二丁基、第三丁 基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基或丁氧 基之取代基。10.根据申请专利范围第1项之衍 生物、唑衍生物及彼等之药学上可接受盐类, 其系如式(VIII)所示者: 式中,W为CH或N;R1及R2个别为C1-C5烷基;R5个别为氢或 甲基;A为C1-C6烷基、C1-C4烯基、环戊基、环己基、 环庚基、C1-C4烷氧羰基、苯基、基、喃基、 吩基、苯醯基、乙醯基、啶基、嘧啶基、 咯啶基、六氢啶基、六氢基、高六氢 基、吗基;此等由A所示之烷基、芳基或杂 芳基亦可具有1-5个选自卤素、氰基、CO2.CONH2.羟基 、硝基、胺基、C1-C4烷胺基、二-(C1-C4烷基)胺基、 C1-C5醯氧基、C1-C5醯基、C1-C4烷硫基、三氟甲基、C 1-C5烷基、C1-C5烷氧基、C1-C4烷氧羰基、N-(C1-C4烷基 )醯胺基、N,N-二-(C1-C4烷基)醯胺基、C2-C4烷基醯胺 基、伸乙二氧基、苯基、苯氧基、经取代苯基、 苯醯基、啶基、基、嘧啶基、嗒基、 基及唑基之取代基;B为O、S、NH、NCN、NR6或 NOR6(此处R6为甲基)。11.根据申请专利范围第1项之 衍生物、唑衍生物及彼等之药学上可接 受盐类,其系如式(IV)所示者: 式中,W为CH或N;R1及R2个别为C1-C5烷基;R5个别为氢或 甲基;A为C1-C6烷基、C1-C4烯基、环戊基、环己基、 环庚基、C1-C4烷氧羰基、苯基、基、喃基、 吩基、苯醯基、乙醯基、啶基、嘧啶基、 咯啶基、六氢啶基、六氢基、高六氢 基、吗基;此等由A所示之烷基、芳基或杂 芳基亦可具有1-5个选自卤素、氰基、CO2.CONH2.羟基 、硝基、胺基、C1-C4烷胺基、二-(C1-C4烷基)胺基、 C1-C5醯氧基、C1-C5醯基、C1-C4烷硫基、三氟甲基、C 1-C5烷基、C1-C5烷氧基、C1-C4烷氧羰基、N-(C1-C4烷基 )醯胺基、N,N-二-(C1-C4烷基)醯胺基、C2-C4烷基醯胺 基、伸乙二氧基、苯基、苯氧基、经取代苯基、 苯醯基、啶基、基、嘧啶基、嗒基、 基及唑基之取代基。12.根据申请专利范围 第8项之衍生物、唑衍生物及彼等之药学 上可接受盐类,其中式(VI)中之W为CH。13.根据申请 专利范围第9项之衍生物、唑衍生物及彼 等之药学上可接受盐类,其中式(VII)中之W为CH。14. 根据申请专利范围第10项之衍生物、唑 衍生物及彼等之药学上可接受盐类,其中式(VIII)中 之W为CH。15.根据申请专利范围第11项之衍生 物、唑衍生物及彼等之药学上可接受盐类,其 中式(IX)中之W为CH。16.根据申请专利范围第1项之 衍生物、唑衍生物及彼等之药学上可接 受盐类,其系如式(X)所示者: 式中,W为CH或N;R1及R2个别为C1-C5烷基;R5个别为氢或 甲基;A为C1-C5烷基、环戊基、环己基、环庚基、芳 基、C1-C4烷氧羰基、苯基、基、苯醯基;此等由A 所示之烷基或芳基亦可具有1-5个选自OH、CO2H 、氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、二-(C1-C4烷基) 胺基、伸乙二氧基、乙醯氧基、甲硫基、C1-C4烷 氧羰基、三氟甲基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、啶 基及苯基之取代基。17.根据申请专利范围第1项之 衍生物、唑衍生物及彼等之药学上可接 受盐类,其系如式(XI)所示者: 式中,W为CH或N;R1及R2个别为C1-C5烷基;R5个别为氢或 甲基;A为C1-C5烷基、环戊基、环己基、环庚基、芳 基、C1-C4烷氧羰基、苯基、基、苯醯基;此等由A 所示之烷基或芳基亦可具有1-5个选自OH、CO2H 、氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、二-(C1-C4烷基) 胺基、伸乙二氧基、乙醯氧基、甲硫基、C1-C4烷 氧羰基、三氟甲基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、啶 基及苯基之取代基。18.根据申请专利范围第1项之 衍生物、唑衍生物及彼等之药学上可接 受盐类,其中式(I)中之W为CH,X为O,R1及R2皆为甲基,而 Q则由式(V)[式(V)中j及k个别为0或1,R5为氢,A为C1-C5烷 基、环戊基、环己基、环庚基、芳基、C1-C4烷氧 羰基、苯基、基、苯醯基;此等由A所示之 基可具有1-5个选自OH、CO2H、氟、氯、溴、碘、硝 基、胺基、二-(C1-C4烷基)胺基、伸乙二氧基、乙 醯氧基、甲硫基、C1-C4烷氧羰基、三氟甲基、C1-C4 烷基、C1-C4烷氧基、啶基及苯基之取代基;B为O 、S、NH、NCN、NR6或NOR6(此处R6为甲基)]所表示。19. 根据申请专利范围第16项之衍生物、唑 衍生物及彼等之药学上可接受盐类,其中式(X)中之 W为CH,R1.R2皆为甲基,而R5则皆为氢。20.根据申请专 利范围第1项之衍生物、唑衍生物及彼等 之药学上可接受盐类,其系选自6,7-二甲氧基-4-(2- 甲氧基苯氧基)、6,7-二甲氧基-4-(3-甲氧基苯 氧基),6,7-二甲氧基-4-(4-甲氧基苯氧基)、 4-(3-氟苯氧基)-6,7-二甲氧基、4-(3-羟基苯氧基 )-6,7-二甲氧基、4-(4-溴苯氧基)-6,7-二甲氧基 、4-(3,4-二甲氧基苯氧基)-6,7-二甲氧基、 6,7-二甲氧基-4-(1-氧基)、6,7-二甲氧基-4-(2- 氧基)、6,7-二甲氧基-4-(5-甲氧基-1-氧基) 、6,7-二甲氧基-4-(6-甲氧基-2-氧基)、6, 7-二甲氧基-4-(7-甲氧基-2-氧基)、6,7-二甲氧 基-4-(5-氧基)、6,7-二甲氧基-4-(6-氧 基)、4-(4-氧基)-6,7-二甲氧基、4-(5- 氧基)-6,7-二甲氧基、6,7-二甲氧基-4-(3-甲 氧基苯硫基)及6,7-二甲氧基-4-(4-甲氧基苯硫 基)。21.根据申请专利范围第1项之衍生 物、唑衍生物及彼等之药学上可接受盐类,其 系选自(4-正-丁基苯基){4-[(6,7-二甲氧基-4-基) 氧]苯基}甲酮、(4-第三-丁基苯基){4-[(6,7-二甲氧基 -4-基)氧]苯基}甲酮、(4-三氟甲基苯基){4-[(6,7- 二甲氧基-4-基)氧]苯基}甲酮、(4-第三-丁基苯 基){4-[(6,7-二甲氧基-4-唑基)氧]苯基}甲酮、(4- 第三-丁基苯基){4-[(6,7-二甲氧基-4-基)氧]苯基 }甲酮、N-{4-[(6,7-二甲氧基-4-基)氧]苯基}环己 烷羧醯胺、N-{4-[(6,7-二甲氧基-4-基)氧]苯基}-( 4-硝基苯基)羧醯胺、N-{4-[(6,7-二甲氧基-4-基) 氧]苯基}-(N,N-二甲胺基苯基)羧醯胺、N-{4-[(6,7-二 甲氧基-4-基)氧]苯基}-(4-乙醯苯基)羧醯胺、N- {4-[(6,7-二甲氧基-4-基)氧]苯基}-(4-正-丁基苯 基)羧醯胺、N-{4-[(6,7-二甲氧基-4-基)氧]苯基}- (4-丁氧基苯基)羧醯胺、N-{4-[(6,7-二甲氧基-4- 基)氧]苯基}-(4-溴苯基)羧醯胺、N-{4-[(6,7-二甲氧基 -4-基)氧]苯基}-环戊烷羧醯胺、N-(4-正-丁基苯 基)-N'-{4-[(6,7-二甲氧基-4-基)氧]苯基}、N-(4- 第三-丁基苯基)-N'-{4-[(6,7-二甲氧基-4-基)氧] 苯基}、N -(2-三氟甲基苯基)-N'-{4-[(6,7-二甲氧基-4-基)氧 ]苯基}、N-(3-三氟甲基苯基)-N'-{4-[(6,7-二甲氧基- 4-基)氧]苯基}、N-(4-三氟甲基苯基)-N'-{4-[(6, 7-二甲氧基-4-基)氧]苯基}、N-(2-甲氧基苯基 )-N'-{4-[(6,7-二甲氧基-4-基)氧]苯基}、N-(3-甲 氧基苯基)-N'-{4-[(6,7-二甲氧基-4-基)氧]苯基} 、N-(4-甲氧基苯基)-N'-{4-[(6,7-二甲氧基-4-基 )氧]苯基}、N-(2-氟苯基)-N'-{4-[(6,7-二甲氧基-4- 基)氧]苯基}、N-(3-氟苯基)-N'-{4-[(6,7-二甲氧基 -4-基)氧]苯基}、N-(4-氟苯基)-N'-{4-[(6,7-二甲 氧基-4-基)氧]苯基}、N-(4-乙醯基苯基)-N'-{4- [(6,7-二甲氧基-4-基)氧]苯基}、N-{4-[(6,7-二 甲氧基-4-基)氧]苯基}-N'-正-丙基、N-正-丁 基-N'-{4-[(6,7-二甲氧基-4-基)氧]苯基}、N-(2- 氟苯基)-N'-{4-[(6,7-二甲氧基-4-唑基)氧]苯基} 、N-(2-甲氧基苯基)-N'-{4-[(6,7-二甲氧基-4-唑 基)氧]苯基}、N-(3-甲氧基苯基)-N'-{4-[(6,7-二甲氧 基-4-唑基)氧]苯基}、N-(4-甲氧基苯基)-N'-{4- [(6,7-二甲氧基-4-唑基)氧]苯基}、N-正-丁基- N'-{4-[(6,7-二甲氧基 -4-唑基)氧]苯基}、{4-[(6,7-二甲氧基-4- 基)氧]苯基}[4-吗基苯基]甲酮、{4-[(6,7-二甲氧基 -4-基)氧]苯基}[4-六氢啶基苯基]甲 酮、N-(2,4-二氯苯基)-N'-{4-[(6,7-二甲氧基-4-基) 氧]苯基}、N-(3,4-二氯苯基)-N'-{4-[(6,7-二甲氧基-4 -基)氧]苯基}、N-(3,5-二氯苯基)-N'-{4-[(6,7-二 甲氧基-4-基)氧]苯基}、N-(4-氯-2-甲基苯基)- N'-{4-[(6,7-二甲氧基-4-基)氧]苯基}、N-(3-胺 基-4-氯苯基)-N'-{4-[(6,7-二甲氧基-4-基)氧]苯基 }、N-{4-[(6,7-二甲氧基-4-基)氧]苯基}-N'-(2- 啶基甲基)、N-(3,4-二氟苯基)-N'-{4-[(6,7-二甲氧基 -4-基)氧]苯基}、N-(2,4,5-三氟苯基)-N'-{4-[(6,7 -二甲氧基-4-基)氧]苯基}、N-(3-氯苯基)-N'-{4 -[(6,7-二甲氧基-4-基)氧]苯基}及N-(4-羟基苯 基)-N'-{4-[(6,7-二甲氧基-4-基)氧]苯基}。22. 一种用于治疗细胞异常增殖之医药组合物,包含至 少一种选自根据申请专利范围第1至21项中任一项 之对血小板由来成长因子受体之自磷酸化具阻碍 作用的衍生物、唑衍生物及彼等之药学 上可接受盐类作为有效成分。23.一种可用于治疗 肿瘤之医药组合物,其含有至少一种选自根据申请 专利范围第1至21项中任一项之衍生物、唑 衍生物及彼等之药学上可接受盐类作为有效成 分。24.一种可用于治疗乾癣之医药组合物,其含有 至少一种选自根据申请专利范围第1至21项中任一 项之衍生物、唑衍生物及彼等之药学上 可接受盐类作为有效成分。25.一种可用于治疗粥 状动脉硬化症之医药组合物,其含有至少一种选自 根据申请专利范围第1至21项中任一项之衍生 物、唑衍生物及彼等之药学上可接受盐类作 为有效成分。26.一种可用于治疗经皮性冠状动脉 形成术及分流形成术等之后的再狭窄症状之医药 组合物,其含有至少一种选自根据申请专利范围第 1至21项中任一项之衍生物、唑衍生物及 彼等之药学上可接受盐类作为有效成分。27.一种 可用于治疗丝球体肾炎之医药组合物,其含有至少 一种选自根据申请专利范围第1至21项中任一项之 衍生物、唑衍生物及彼等之药学上可接 受盐类作为有效成分。28.一种可用于治疗脏器纤 维症之医药组合物,其含有至少一种选自根据申请 专利范围第1至21项中任一项之衍生物、唑 衍生物及彼等之药学上可接受盐类作为有效成 分。29.一种可用于治疗白血病之医药组合物,其含 有至少一种选自根据申请专利范围第1至21项中任 一项之衍生物、唑衍生物及彼等之药学 上可接受盐类作为有效成分。30.一种可用于治疗 关节风湿病之医药组合物,其含有至少一种选自根 据申请专利范围第1至21项中任一项之衍生物 、唑衍生物及彼等之药学上可接受盐类作为 有效成分。31.根据申请专利范围第27项之可用于 治疗丝球体肾炎之医药组合物,其含有至少一种选 自根据申请专利范围第5.8及12项中任一项之 衍生物、唑衍生物及彼等之药学上可接受盐 类作为有效成分。32.根据申请专利范围第23项之 可用于治疗肿瘤之医药组合物,其含有至少一种选 自根据申请专利范围第7.10.11.14.15.16.17及19项中任 一项之衍生物、唑衍生物及彼等之药学 上可接受盐类作为有效成分。33.根据申请专利范 围第29项之可用于治疗白血病之医药组合物,其含 有至少一种选自根据申请专利范围第7.10.11.14.15.16 .17及19项中任一项之衍生物、唑衍生物 及彼等之药学上可接受盐类作为有效成分。34.根 据申请专利范围第30项之可用于治疗关节风湿病 之医药组合物,其含有至少一种选自根据申请专利 范围第7.10.11.14.15.16.17及19项中任一项之衍生 物、唑衍生物及彼等之药学上可接受盐类作 为有效成分。 |
