| 主权项 |
1.一种供制备下式所示之化合物的制法 式中, R1为基,其中该基之苯基可经一或多个C1-C6烷 基、C1-C6烷氧基、卤基、硝基、胺基或三氟甲基 所取代,且 R2为C1-C6烷基、三氟甲基或苯基,该苯基可经一或 多个C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤基、硝基、胺基或 三氟甲基所取代, 此制法包含: (a)在铁及有机溶剂存在下,于酸性条件下,将下式 所示之化合物还原 式中R1系如前文所定义, 以及 (b)用式R2C(O)X所示之醯化剂(其中R2如前文所定义且 X为离去基),将所形成的式III化合物醯化: 。2.如申请专利范围第1项之制法,其中步骤(a)所形 成的式III化合物在醯化步骤(b)之前并未单离出来 。3.如申请专利范围第1或2项之制法,其中其R1如申 请专利范围第1项中所定义的式I化合物系进行去 基反应以形成下式所示之化合物 。4.如申请专利范围第3项之制法,其中该去基反 应系藉由在乙酸及有机溶剂中与氢及钯触媒反应 来进行的。5.如申请专利范围第3项之制法,其还包 含令式IV化合物与下式所示之化合物反应 (式中,R3为C1-C6烷基) 以形成下式所示之化合物 (式中,R2系如申请专利范围第1项所定义)。6.如申 请专利范围第5项之制法,其还包含用甲烷磺酸、 水及有机溶剂,将式IV化合物水解以产生下式所示 化合物的甲烷磺酸盐 。7.如申请专利范围第5或6项之制法,其还包含用 甲烷磺酸及R3OH(其中R3如申请专利范围第5项所定 义),将式VI之化合物水解以形成下式所示化合物的 单甲烷磺酸盐 。8.一种供制备下式所示之化合物的制法 式中,R2为C1-C6烷基、三氟甲基或苯基,该苯基可经 一或多个C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤基、硝基、胺 基或三氟甲基所取代,且 R3为C1-C6烷基, 此制法包含: 令下式所示之化合物 与下式所示之化合物反应 。9.如申请专利范围第8项之制法,其还包含用甲烷 磺酸、水及有机溶剂将式VI水解以产生下式所示 之化合物 。10.如申请专利范围第8项之制法,其还包含用甲 烷磺酸及R3OH(其中R3如申请专利范围第5项所定义) 将式VI之化合物水解以产生下式所示之化合物的 单甲烷磺酸盐 。11.一种如下式所示之化合物 其中 R2为C1-C6烷基、三氟甲基或苯基,该苯基可经一或 多个C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤基、硝基、胺基或 三氟甲基所取代,且 R3为C1-C6烷基。12.一种如下式所示之化合物 其中 R1为氢,基,其中该基之苯基可经一或多个C1-C6 烷基、C1-C6烷氧基、卤基、硝基、胺基或三氟甲 基所取代,且 R2为C1-C6烷基、三氟甲基或苯基,该苯基可经一或 多个C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤基、硝基、胺基或 三氟甲基所取代。 |
