球孢子酸衍生物

摘要

本发明涉及新的球孢子酸衍生物，它们是杀螨药剂，杀寄生物药剂，杀昆虫药剂和驱虫药剂。

主权项

1.式I化合物或其药用盐：其中R₁是(1)氢，(2)任意取代的C₁-C₁₀烷基，(3)任意取代的C₂-C₁₀链烯基，(4)任意取代的C₂-C₁₀炔基，(5)任意取代的C₃-C₈环烷基，(6)任意取代的C₅-C₈环烯基，其中烷基，链烯基，炔基，环烷基和环烯基上的取代基是1至3个独立地选自如下基团的基团：       (i)C₁-C₅烷基，       (ii)X-C₁-C₁₀烷基，其中X是O或S(O)_m，       (iii)C₃-C₈环烷基，       (iv)羟基，       (v)卤素，       (vi)氰基，       (vii)羧基，       (viii)NY¹Y²，其中Y¹和Y²独立地是氢或C₁-C₁₀烷        基，       (ix)C₁-C₁₀链烷酰氨基，和       (x)芳酰基氨基，其中芳酰基被1到3个独立地选自        R^f的基团任意取代，(7)芳基C₀-C₅烷基，其中芳基被1到3个独立地选自R^f的基 团任意取代，(8)C₁-C₅全氟烷基，(9)5-或6-元杂环，其含有1到4个独立地选自氧，硫和氮原子的杂原子，所述杂环被1到3个独立地选自羟基，氧代，C₁-C₁₀烷基和卤素的基团任意取代，它可以是饱和的或部分不饱和的，R₂，R₃和R₄独立地是OR^a，OCO₂R^b，OC(O)NR^CR^d；或R₁+R₂表示＝O，＝NOR^a或＝N-NR^CR^d；R₅和R₆是氢；或R₅和R₆一起表示-O-；R₇是 (1)CHO，或(2)片段R₈是 (1)氢， (2)OR^a，或 (3)NR^cR^dR₉是 (1)氢，或 (2)OR^a；R₁₀是(1) CN， (2)C(O)OR^b， (3)C(O)N(OR^b)R^c， (4)C(O)NR^cR^d， (5)NHC(O)OR^b， (6)NHC(O)NR^cR^d， (7)CH₂OR^a， (8)CH₂OCO₂R^b， (9)CH₂OC(O)NR^cR^d， (10)C(O)NR^cNR^cR^d，或(11)C(O)NR^cSO₂R^b；代表单键或双键；R^a是(1)氢，(2)任意取代的C₁-C₁₀烷基，(3)任意取代的C₃-C₁₀链烯基，(4)任意取代的C₃-C₁₀炔基，(5)任意取代的C₁-C₁₀链烷酰基，(6)任意取代的C₃-C₁₀链烯酰基，(7)任意取代的C₃-C₁₀炔酰基，(8)任意取代的芳酰基，(9)任意取代的芳基，(10)任意取代的C₃-C₇环烷酰基，(11)任意取代的C₅-C₇环烯酰基，(12)任意取代的C₁-C₁₀烷磺酰基，(13)任意取代的C₃-C₈环烷基，(14)任意取代的C₅-C₈环烯基，其中烷基，链烯基，炔基，链烷酰基，链烯酰基，炔酰基，芳酰基，芳基，环烷酰基，环烯酰基，烷磺酰基，环烷基和环烯基上的取代基是1到10个独立地选自羟基，C₁-C₆烷氧基，C₃-C₇环烷基，芳基C₁-C₃烷氧基，NR^gR^h，CO₂R^b，CONR^cR^d和卤素的基团，(15)C₁-C₅全氟烷基，(16)被1至3个基团任意取代的芳磺酰基，所述基团独立地选自C₁-C₅烷基，C₁-C₅全氟烷基，硝基，卤素和氰基，(17)5-或6-元杂环，其含有1到4个选自氧，硫和氮的杂原子，所述杂环被1到4个独立地选自C₁-C₅烷基，C₁-C₅链烯基，C₁-C₅全氟烷基，氨基，C(O)NR^cR^d，氰基，CO₂R^b和卤素的基团任意取代，它可以是饱和的或部分不饱和的；R^b是(1)氢，(2)任意取代的芳基，(3)任意取代的C₁-C₁₀烷基，(4)任意取代的C₃-C₁₀链烯基，(5)任意取代的C₃-C₁₀炔基，(6)任意取代的C₃-C₁₅环烷基，(7)任意取代的C₅-C₁₀环烯基，或(8)任意取代的5-或10-元杂环，其含有1到4个独立地选自氧，硫和氮的杂原子；其中芳基，烷基，链烯基，环烷基，环烯基，杂环或炔基上的取代基是1到10个独立地选自如下基团的基团：     (i)    羟基，     (ii)   C₁-C₆烷基，     (iii)  氧代，     (iv)   SO₂NR^gR^h，     (v)    芳基C₁-C₆烷氧基，     (vi)   羟基C₁-C₆烷基，     (vii)  C₁-C₁₂烷氧基，     (viii) 羟基C₁-C₆烷氧基，     (ix)   氨基C₁-C₆烷氧基，     (x)    氰基，     (xi)   巯基，     (xii)  C₁-C₆烷基-S(O)_m，     (xiii) 被1到4个独立地选自R^e的基团任意取代的      C₃-C₇环烷基，     (xiv)  C₅-C₇环烯基，     (xv)   卤素，     (xvi)  C₁-C₅链烷酰氧基，     (xvii) C(O)NR^gR^h，     (xviii)CO₂Rⁱ，     (xix)  甲酰基，     (xx)   -NR^gR^h，     (xxi)  5-或9-元杂环，它可以是饱和的或部分不饱     和的，含有1到4个独立地选自氧，硫和氮的杂原     子，并任意地被1到5个独立地选自R^e的基团取代，     (xxii) 任意取代的芳基，其中芳基取代基是1，2-亚甲     二氧基或1到5个独立地选自R^e的基团，     (xxiii)任意取代的芳基C₁-C₃烷氧基，其中芳基取     代基是1，2-亚甲二氧基或1到5个独立地选自R^e的     基团，     (xxiv) C₁-C₅全氟烷基；R^c和R^d独立地选自R^b；或R^c和R^d与它们连接的N共同形成3-到10-元环，其含有0到2个选自O，  S(O)_m和N的附加杂原子，并任意地被1到3个独立地选自R^g，  羟基，硫代和氧代的基团取代；R^e是(1)    卤素，(2)    C₁-C₇烷基，(3)    C₁-C₃全氟烷基，(4)    -S(O)_mRⁱ，(5)    氰基，(6)    硝基，(7)    RⁱO(CH₂)_v-，(8)    RⁱCO₂(CH₂)_v-，(9)    RⁱOCO(CH₂)_v，(10)   任意取代的芳基，其中取代基是1到3个卤素，C₁-C₆烷基，C₁-C₆烷氧基或羟基，(11)   SO₂NR^gR^h，或(12)   氨基；R^f是(1)    C₁-C₄烷基，(2)    X-C₁-C₄烷基，其中X是O或S(O)_m，(3)    C₂-C₄链烯基，(4)    C₂-C₄炔基，(5)    C₁-C₃全氟烷基，(6)    NY¹Y²，其中Y¹和Y²独立地是氢或C₁-C₅烷基，(7)    羟基，(8)    卤素，和(9)    C₁-C₅链烷酰氨基，R^g和R^h独立地是(1)    氢，(2)    C₁-C₆烷基，它被羟基、氨基或CO₂Rⁱ任意取代， (3)芳基，它被卤素，1，2-亚甲二氧基，C₁-C₇烷 氧基，C₁-C₇烷基或C₁-C₃全氟烷基任意取代， (4)芳基C₁-C₆烷基，其中芳基被C₁-C₃全氟烷基或 1，2-亚甲二氧基任意取代； (5)C₁-C₅烷氧羰基， (6)C₁-C₅链烷酰基， (7)C₁-C₅链烷酰基C₁-C₆烷基， (9)芳基C₁-C₅烷氧羰基， (10)氨基羰基， (11)C₁-C₅一烷基氨基羰基， (12)C₁-C₅二烷基氨基羰基；或R^g和R^h与它们连接的N共同形成3-到7-元环，其含有0到2个选自O，S(O)_m和N的附加杂原子，并任意地被1到3个独立地选自R^e和氧代的基团取代；Rⁱ是(1)氢，(2)C₁-C₃全氟烷基，(3)C₁-C₆烷基，(4)任意取代的芳基C₀-C₆烷基，其中芳基取代基是1到3个独立地选自卤素，C₁-C₆烷基，C₁-C₆烷氧基和羟基的基团；m是0到2；v是0到3；并且不包括球孢子酸，29，30-二氢-20，30-氧杂-球孢子酸和31-羟基-20，30-氧杂-29，30，31，32-四氢-球孢子酸。