发明名称 取代苯并噻吩基哌嗪、作为药物的用途及制备方法
摘要 取代苯并噻吩基哌嗪,其作为药剂的用途及其制备方法。本发明涉及一种如式I所示的化合物及其药学上容许的酸加成盐,其药物组合物及其在治疗精神病方面的用途。
申请公布号 CN1082959C 申请公布日期 2002.04.17
申请号 CN96103608.7 申请日期 1996.03.15
申请人 阿温蒂斯药物公司 发明人 N·J·里伯;J·G·朱里克;A·E·穆特里
分类号 C07D333/66;C07D409/12;A61K31/495 主分类号 C07D333/66
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 段承恩
主权项 1.一种如式(I)所示的化合物及其药学上容许的酸加成盐,<img file="C9610360800021.GIF" wi="666" he="244" />其中X是羟基、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、氨基或三氟甲基;Y是-CN或NR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>;其中l是整数0、1或2;m是整数0、1或2;n是整数2、3或4;R<sup>1</sup>是氢原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷羰基;R<sup>2</sup>是氢原子、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷羰基,C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基羰基,羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>  烷羰基,取代的苯基羰基,其中苯基的1、2或3位被选  自苯基和2-(4′-三氟甲基)苯基的取代基取代,噻吩基羰  基,取代的噻吩基羰基,其中噻吩基的1或2位被选自卤  素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基的取代基取代,苯并噻吩基  羰基,取代的苯并噻吩基羰基,其中苯并噻吩基在苯环的  1、2或3位被选自卤素、三氟甲基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>  烷基的取代基取代,或者R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与氮原子一起形成环<img file="C9610360800022.GIF" wi="375" he="146" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>结合在氮原子上,其中A是C=O或CH<sub>2</sub>;B是CHOH、CH<sub>2</sub>或CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>;Z是氢原子、卤素、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、氨基或三氟;另外:当l=0和n是4时,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>不能同时是氢原子,当A是C=O时,B不是CH<sub>2</sub>或CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>。
地址 美国新泽西