发明名称 作为神经激肽-1受体拮抗剂的N-(2-苯基-4-氨基-丁基)-1-萘羧酰胺类化合物
摘要 本发明涉及通式(I)的化合物:R<SUP>1</SUP>R<SUP>2</SUP>N-CH<SUB>2</SUB>CH<SUB>2</SUB>-CHAr<SUP>1</SUP>-CH<SUB>2</SUB>-NR<SUP>3</SUP>-CO-R<SUP>4</SUP>(I),其中:R<SUP>1</SUP>是氢、C<SUB>1-6</SUB>烷基、C<SUB>2-6</SUB>烯基、芳基、C<SUB>1-6</SUB>烷酰基、C<SUB>1-6</SUB>烷氧基羰基或芳基羰基;任何上述基团被任选取代;R<SUP>2</SUP>是氢或C<SUB>1-6</SUB>烷基;或R<SUP>1</SUP>或R<SUP>2</SUP>相连构成任选取代的吗啉代环;Ar<SUP>1</SUP>是被卤素一-或二-取代的苯基;R<SUP>3</SUP>是氢或C<SUB>1-6</SUB>烷基;R<SUP>4</SUP>是任选取代的萘-1-基;或及其可药用盐。这些化合物拮抗内源性神经肽速激肽的药理学作用,特别是神经激肽1(NK1)受体。
申请公布号 CN1345307A 申请公布日期 2002.04.17
申请号 CN00805623.4 申请日期 2000.04.03
申请人 阿斯特拉曾尼卡有限公司 发明人 P·R·贝恩斯坦
分类号 C07C255/57;C07D295/12;A61K31/275;A61P11/00;A61P25/00;A61P1/00;A61P29/00 主分类号 C07C255/57
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 温宏艳;姜建成
主权项 1.式(I)的化合物: R1R2N-CH2CH2-CHAr1-CH2-NR3-CO-R4 (I)其中:R1是氢、C1-6烷基、C2-6烯基、芳基、C1-6烷酰基、C1-6烷氧基羰基或芳基羰基;任何上述基团被任选取代;R2是氢或C1-6烷基;或R1或R2相连构成任选取代的吗啉代环;Ar1是被卤素一-或二-取代的苯基;R3是氢或C1-6烷基;R4是任选取代的萘-1-基;或及其可药用盐。
地址 瑞典南泰利耶