发明名称 含嗒酮化合物之口服给药用组成物
摘要 一种口服给药用组成物,系包含式(I)之嗒酮化合物或其药学上可接受之及有机酸。式中,R1,R2,R3各自为氢原子或低级烷基,X为卤素原子、氰基或氢原子,Y为卤素原子、三氟甲基或氢原子,及A为C1-C8伸烷基,可被羟基取代。根据本发明,可提供一种口服给药用组成物,此组成物对热、光、湿度等具安定性,并且可改善嗒酮化合物之溶解性及吸收性。
申请公布号 TW482675 申请公布日期 2002.04.11
申请号 TW087101030 申请日期 1998.01.26
申请人 日产化学工业股份有限公司;卫福股份有限公司 发明人 岩彻;关智予;近藤伸夫;上田泰生
分类号 A61K31/495 主分类号 A61K31/495
代理机构 代理人 洪武雄 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼;陈昭诚 台北巿武昌街一段六十四号八楼
主权项 1.一种口服给药用组成物,其特征为包括式(I)之嗒酮化合物或药学上可接受之,及有机酸:式中,R1,R2,R3各自为氢原子;X为卤素原子;Y为卤素原子;及A为C1-C4伸烷基;其中该有机酸系选自由柠檬酸、丁二酸、顺丁烯二酸、反丁烯二酸、苹果酸及酒石酸所成组群之有机酸,且有机酸量为每重量份嗒酮化合物,添加0.05至20重量份。2.如申请专利范围第1项之口服给药用组成物,其中,式(1)中之嗒酮化合物系4-溴-6-[3-(4-氯苯基)丙氧基]-5-(3-啶甲基胺基)-3(2H)-嗒酮者。3.如申请专利范围第1项或第2项之口服给药用组成物,其中,有机酸系柠檬酸者。4.如申请专利范围第1项之口服给药用组成物,其中,嗒酮化合物或其医药上可接受之系被微粒化者。5.如申请专利范围第1项之口服给药用组成物,其中,系包含至少一种选自结晶纤维素、玉米淀粉和甘露糖醇等之赋形剂者。6.如申请专利范围第1项之口服给药用组成物,其中,系额外包含羟丙基甲基纤维素作为结合剂者。7.如申请专利范围第1项之口服给药用组成物,系为锭剂者。8.如申请专利范围第7项之口服给药用组成物,系以防潮包衣包覆者。图式简单说明:第1图表示实验例1之溶解性测试结果。第2图表示实验例2之毕格尔犬之BA测试结果。
地址 日本