发明名称 喹啉衍生物及喹唑啉衍生物
摘要 本发明的目的在于提供一种具有抗肿瘤活性且不产生细胞形态变化的化合物。公开了式(I)的化合物及其可药用盐和溶剂合物,以及含有该化合物的药物组合物。(X和Z分别表示CH或N,R<SUP>1-3</SUP>表示H、取代烷氧基、未取代烷氧基,R<SUP>4</SUP>表示H,R<SUP>5-8</SUP>表示H、卤素原子、烷基、烷氧基、烷硫基、硝基或氨基,但R<SUP>5-8</SUP>不同时表示H,R<SUP>8</SUP>和R<SUP>10</SUP>表示H、烷基或烷基羰基,R<SUP>11</SUP>表示烷基、烯基、炔基或芳烷基)
申请公布号 CN1344254A 申请公布日期 2002.04.10
申请号 CN00805428.2 申请日期 2000.01.20
申请人 麒麟麦酒株式会社 发明人 久保和生;藤原康成;矶江敏幸
分类号 C07D215/22;C07D239/96;C07D401/12;C07D403/12;A61P35/00;A61K31/47;A61K31/4725;A61K31/496;A61K31/517;A61K31/5355 主分类号 C07D215/22
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 曹雯;郭广迅
主权项 1.下述式(I)的化合物或其可药用盐或溶剂合物,<img file="A0080542800021.GIF" wi="769" he="459" />上述式中,X和Z分别表示CH或N, R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>可以相同或不同,表示氢原子、C<sub>1~6</sub>烷基、C<sub>1~6</sub>烷氧基、 C<sub>2~6</sub>烯基、C<sub>2~6</sub>炔基、硝基或氨基,该C<sub>1~6</sub>烷基、C<sub>1~6</sub>烷氧基、C<sub>2~6</sub>烯 基和C<sub>2~6</sub>炔基也可以被卤素原子、羟基、C<sub>1~4</sub>烷氧基、C<sub>1~4</sub>烷氧基羰基、 氨基(该氨基的1或2个氢原子也可以分别被C<sub>1~4</sub>烷基(该C<sub>1~4</sub>烷基 也可以被羟基或C<sub>1~4</sub>烷氧基取代)取代)、基团R<sup>12</sup>R<sup>13</sup>N-C(=O)-O-(R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>可以相同或不同,表示氢原子或C<sub>1~4</sub>烷基(该烷基也可以 被羟基或C<sub>1~4</sub>烷氧基取代))或者R<sup>14</sup>-(S)<sub>m</sub>-(R<sup>14</sup>表示可以被C<sub>1~4</sub>烷基取代的饱和或不饱和3~7元碳环基团或杂环基团,m表示0或1) 取代, R<sup>4</sup>表示氢原子, R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>可以相同或不同,表示氢原子、卤素原子、C<sub>1~4</sub>烷基、C<sub>1~4</sub>烷氧基、C<sub>1~4</sub>烷硫基、硝基或氨基,但R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>不同 时表示氢原子, R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>可以相同或不同,表示氢原子、C<sub>1~6</sub>烷基或C<sub>1~4</sub>烷基羰基, C<sub>1~6</sub>烷基或C<sub>1~4</sub>烷基羰基的烷基部分也可以被卤素原子、C<sub>1~4</sub>烷氧基、 氨基(氨基也可以被C<sub>1~4</sub>烷基取代,所述C<sub>1~4</sub>烷基也可以被C<sub>1~4</sub>烷氧 基取代)或饱和或不饱和的3~7元碳环基团或杂环基团取代, R<sup>11</sup>表示C<sub>1~6</sub>烷基、C<sub>2~6</sub>烯基、C<sub>2~6</sub>炔基(C<sub>1~6</sub>烷基、C<sub>2~6</sub>烯基和C<sub>2~6</sub>炔基分别也可以被卤素原子或C<sub>1~6</sub>烷氧基取代)或R<sup>15</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(n 表示0~4的整数,R<sup>15</sup>表示饱和或不饱和的3~7元碳环基团或杂环基 团,该碳环基团和杂环基团也可以被卤素原子、C<sub>1~6</sub>烷基或C<sub>1~6</sub>烷氧 基取代,另外也可以是与其它饱和或不饱和的3~7元碳环或杂环稠 合的二环)。
地址 日本东京都