| 发明名称 | 制备4,4－二甲基－3β－羟基孕－8,14－二烯－21－羧酸酯的方法以及该方法中的中间产物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备通式(1)化合物的方法。本发明还涉及中间体形式的通式(5、6和7)的化合物,以及通式(1)的4,4－二甲基－3β－羟基孕－8,14－二烯－21－羧酸酯在制备4,4－二甲基－5α－胆甾－8,14,24－三烯－3β－醇(2)中的应用。 | ||
| 申请公布号 | CN1344272A | 申请公布日期 | 2002.04.10 |
| 申请号 | CN00805163.1 | 申请日期 | 2000.03.16 |
| 申请人 | 舍林股份公司 | 发明人 | 延斯·盖斯勒;埃里克·温特 |
| 分类号 | C07J7/00;C07J1/00;C07J13/00;C07J9/00 | 主分类号 | C07J7/00 |
| 代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人 | 过晓东 |
| 主权项 | 1、制备通式1之4，4-二甲基-3β-羟基孕-8，14-二烯-21 —羧酸酯的方法：<img file="A0080516300021.GIF" wi="587" he="420" />其中：R<sup>1</sup>＝氢、支链或直链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、苯基、苄基、邻、间或对— 甲基苯基， 其是由以下雄烯二酮3为起始物：<img file="A0080516300022.GIF" wi="408" he="400" />a)通过二甲基化形成式4的4，4-二甲基雄烯二酮：<img file="A0080516300023.GIF" wi="404" he="393" />b)通过烷基化形成通式5的4，4-二甲基-3-氧代孕-5，17-二烯 -21-羧酸酯： <img file="A0080516300031.GIF" wi="560" he="381" />其中R<sup>1</sup>＝氢、支链或直链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、苯基、苄基、邻、间或对—甲 基苯基， c)通过还原形成通式6的4，4-二甲基-3β-羟基-孕-5，17-二 烯-21-羧酸酯：<img file="A0080516300032.GIF" wi="587" he="392" />其中R<sup>1</sup>＝氢、支链或直链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、苯基、苄基、邻、间或对—甲 基苯基， d)通过还原17-双键形成通式7的4，4-二甲基-3β-羟基-孕-5 -烯-21-羧酸酯：<img file="A0080516300033.GIF" wi="589" he="367" />其中R<sup>1</sup>＝氢、支链或直链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、苯基、苄基、邻、间或对—甲 基苯基， 随后进行卤化、脱卤化氢以及异构化，转化为通式(1)的4，4-二甲 基-3β-羟基孕-8，14-二烯-21-羧酸酯。 | ||
| 地址 | 德国柏林 | ||