用高适应性的载体经鼻输送/免疫接种

摘要

本发明涉及利用载有大分子的特殊设计的高适应性的载体将所述分子输送通过鼻粘膜。制备该制剂的一个目的是实现非侵入地系统性输送治疗性多肽、蛋白质和其它大分子;另一个目的利用鼻腔进入体内然后到达脑部来按情形克服血－脑屏障。第三个目的是通过经鼻给予抗原或变应原来成功实现保护性或耐受性免疫接种。

主权项

1.穿透剂作为药物活性化合物、抗原、变应原、抗原混合物和/或变应原混合物经鼻给药的载体的用途，该穿透剂以微小液滴形式悬浮或分散于溶剂中，这些液滴被一层或数层具有聚集趋势的至少两种不同物质或一种物质的两种不同形式的膜状包衣包围，所述物质或物质形式在较佳的水性液体介质中的溶解度相差至少10倍，从而使较易溶解的物质或物质形式的均质团聚体的平均直径、或由所述两种物质或所述一种物质两种形式组成的异质团聚体的平均直径小于较难溶解的物质或物质形式的均质团聚体的平均直径，和/或其中较易溶解的组分有使穿透性液滴增溶的趋势，且其中该组分的含量高达使液滴增溶所需浓度的99％(摩尔)或对应于非增溶液滴中的饱和浓度的99％(摩尔)，两者取高者，和/或其中在膜状包衣周围的液滴的弹性变形能量比血红细胞或具有液体脂族链的磷脂双层低至少5倍，更佳的低至少10倍，理想的是低10倍以上。