| 摘要 |
Compuestos basados en la estructura de los hidroxamatos del ácido malonico, estando dichos compuestos representados por la formula general (1), en la cual:R1 representa una cadena que se encuentra opcionalmente sustituida una o cuatro veces y porquela cadena consiste en de 7 a 10 átomos de la estructuraprincipal que comprenden por lo menos C7, con la condicion de que ningun grupo péptido sea parte de la cadena y de que por lo menos tres de los átomosiniciales de la cadena principal sean átomosde C; R2 es un residuo de 2 a 10 átomos de la estructura principal, que interactua con el aminoácido 161 del HNC,y que es saturado o insaturado, lineal o ramificado y que contiene opcionalmente estructuras homocíclicas o heterocíclicas, o salesfarma cologicamenteaceptables o premedicamentos de los mismos; compuestos basados en la estructura de los hidroxamatos del ácido malonico, estando dichos compuestos representadospor la formula general (1), en la cual: R1 que se enlaza en la cavidadS1 y mu estra un valor de logP de entre 1 y 4 si se calcula como H2N-R1, con lacondicion de que ningun grupo péptido forme parte de la cadena y de que por lo menos los tres átomos iniciales de la estructura principal de la cadena seanátomos de C; R2es como se definio antes, o sales farmacologicamente aceptables o premedicamentos de los mismos; una composicion terapéutica que comprende porlo menos uno de los compuestos de formula (1), junto con adyuvantes farmacéuticos y un vehículo; y lautilizacion de l compuesto de formula general (1), para laelaboracion de un agente terapéutico para el tratamiento de patologías en las cuales la actividad de las MMP es un factor contribuyente. Los compuestos deformula (1), que inhibenespecíficamente las MMP, res ultan farmacologicamente utiles para el tratamiento de la artritisreumatoidea y enfermedades relacionadasen las cuales la actividad colagenolítica es un factor contribuyente, como, por ejemplo, la ulceracion de lacornea, la meningitis, la osteoporos is, laenfermedad de Paget, la gingivitis, la invasion tumoral, las metástasis tumorales, la epirdermolisis distrofica, la bullosa, la ulceracion sistématica, la
|
