| 摘要 |
Compuesto que tiene la formula 1: amida éster o prodroga aceptable para uso farmacéutico, donde R1 se selecciona del grupo formado por -S(O)2R9 y -C(O)R10;R9 se selecciona del grupo que consiste de alquenilo C2-10, alquilo C1-10, alquinilo C2-10, arilo, arilalquenilo C2-5, arilalquilo C2-5, cicloalquilo C3-8,cicloalquil C3-7 alquilo C1-4, haloalquilo C1-5, heterociclo mono y bi-ciclo, y -NZ1Z2 donde Z1 y Z2 se seleccionan independientemente del grupo formado porhidrogeno, alquilo C1-10, alquil C1-4 carbonilo, arilo, arilalquilo C2-5, y formilo; R10 se selecciona del grupo formado por alquenilo C2-10, alcoxi C1-6,alquilo C1-10, alquinilo C2-10, arilo, arilalquilo C2-5, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-7 alquilo C1-5, halo C1-5, y -NZ1Z2 definido precedentemente; R2 seselecciona del grupo formado por hidrogeno, alquenilo C2-10, alcoxi C1-6, alquilo C1-10, halo, halo C1-5 alquilo C1-5, e hidroxi; R3 se selecciona del grupoformado por alqueniloxi C2-5, alquilo C1-10, alcoxi C1-6, alcoxi C1-4 alquilo C1-4, alquinil C1-4 oxi, arilalquilo C2-5, cicloalquil C3-7 alquilo C1-4, haloC1-5 alquilo C1-5, e hidroxi; con la condicion de que cuando R3 es seleccionado del grupo que consiste de alqueniloxi, alquilo, alcoxi, alcoxi-alquilo-alquinil-oxi, aril-alquilo, ciclaoalquil-alquilo, halo-alquilo e hidroxi, con los alcances indicados precedentemente, entonces R4 es seleccionado del grupo queconsiste de hidrogeno, alquilo C1-10, alcoxi C1-6, halo C1-5, e hidroxi; o R3 y R4 junto con los átomos de carbono a los cuales se encuentran unidos forman unanillo carbocíclico de 5, 6 o 7 miembros; o R3 y R4 junto con los átomos de carbono a los cuales se encuentran unidos forman un anillo de 5 o 6 miembros quecontiene 1 heteroátomo seleccionadodel grupo formado por O, NR11, y S(O)n; R11 se selecciona del grupo formado por hidrogneo, alquenilo C2-10, alcoxi C1-4,carbonilo, alquilo C1-10, alquil C1-4, carbonilo, alquinilo C2-10, arilalquilo C2-5, formilo, -C(O)NZ1Z2, y -SO2NZ1Z2; n es 0-2: R5 se selecciona del grupoformado por imidazol-4-ilo, imidazol-5-ilo, pirazol, oxazol, isoxazol, tiazol, isotiazol, oxidiazol, triazol, tiadiazol, piridina, pirimidina, pirazina y
|
