α－甲氧基亚氨基羧酸的甲基酰胺的制备方法及其中间体

摘要

本发明描述了制备式Iα-甲氧基亚氨基羧酸的甲基酰胺的方法和中间体：(X＝硝基，三氟甲基，卤素，烷基或烷氧基；n＝0，1，2，3或4；Y＝C-有机基团)，该方法包括使式II酰基氰与醇进行Pinner反应，随后使Pinner反应中形成的式IV酯：与羟胺反应生成式V肟：甲基化V，得式VI肟醚：接着将VI与甲胺反应。$#!

主权项

1.制备式IAα-甲氧基亚氨基羧酸的甲基酰胺的方法：式中各取代基和符号具有下述含义：n代表0R¹代表氢，羟基，巯基，氰基，硝基，卤素，未取代的或取代的烷基磺酰基，未取代或取代的烷基磺酰氧基，未取代的或取代的环烷基，未取代的或取代的芳氧基，未取代的或取代的芳基磺酰基，未取代的或取代的芳基磺酰氧基，未取代的或取代的杂环基或未取代的或取代的杂芳氧基，R^a代表氰基，硝基，卤素，C₁-C₄-烷基，C₁-C₄-卤代烷基，C₁-C₄-烷氧基或C₁-C₄-卤代烷氧基，m代表0或整数1至4，其中当m＞1时，R^a基团可以不同，R^b代表氢，未取代的或取代的烷基，环烷基，链烯基，环烯基，炔基，杂环基，烷基羰基，环烷基羰基，链烯基羰基，炔基羰基，杂环基羰基，烷氧基羰基，芳基，杂芳基，芳基羰基，杂芳基羰基，芳基磺酰基，杂芳基磺酰基或C(R’)＝NOR”基团；R’代表氢，羟基，氰基，硝基，氨基，卤素，未取代的或取代的烷基，烷氧基，烷硫基，烷基氨基，二烷基氨基，链烯基，链烯氧基，链烯硫基，链烯基氨基，炔基，炔氧基，炔硫基，炔基氨基，环烷基，环烷氧基，环烷硫基，环烷基氨基，环烯基，环烯氧基，环烯硫基，环烯基氨基，杂环基，杂环氧基，杂环基硫基，杂环基氨基，芳基，芳氧基，芳硫基，芳基氨基，杂芳基，杂芳氧基，杂芳硫基或杂芳基氨基；R”代表氢，未取代的或取代的烷基，环烷基，链烯基，炔基，杂环基，芳基或杂芳基，R^c代表R^b中所述基团或者代表羟基，氰基，硝基，氨基，卤素，未取代的或取代的烷氧基，烷硫基，烷基氨基，二烷基氨基，芳氧基，芳硫基，芳基氨基，杂芳氧基，杂芳硫基或杂芳基氨基；或者R^b和R^c与它们所键合的碳原子一同表示碳环或杂环环，该方法包括使式IIA酰基氰与醇进行Pinner反应，随后使Pinner反应中形成的式IVA酯进行下述反应：a)与羟胺反应生成式VA肟：甲基化VA，得式VIA肟醚：或者b)与O-甲基羟胺反应得到式VIA肟醚，并接着将VIA与甲胺反应，其特征在于，在Pinner反应中使用沸点高于75℃的式III醇：           R-OH                (III)。