哌啶、四氢吡啶和哌嗪衍生物,它们的制备和用途

摘要

具有式(I)的一种哌啶、四氢吡啶或哌嗪衍生物、其任何对映体或任何混合物、或其酸加成盐,其中B为C_1－10－亚烷基、C_1－10－亚链烯基或C_1－10－亚炔基;X为－O－、－S－或－CR⁴R⁵－;和Y为－CR⁶R⁷－、－CR⁶R⁷－CR⁸R⁹－或－CR⁶=CR⁷－;或X和Y一起形成基团－CR⁴=CR⁵－或－CR⁴=CR⁵－CR⁶R⁷－;Z为－O－或－S－;W为N、C或CH,且虚线为任选的键;A为选自(Ia)或(Ib)的双环,其中E¹、E²和E³选自O、S、N、NR¹¹、C、CR¹²和CHR¹³,且虚线表示任选的键,条件是E²和E¹和/或E³不可以同时为O或S。本发明化合物被考虑用于治疗情感障碍,例如抑郁症、精神病、包括一般性焦虑症在内的焦虑症、恐慌病、强迫性障碍和饮食障碍。

主权项

1.一种具有下式的哌啶、四氢吡啶或哌嗪衍生物：其任何对映体或任何混合物、或其酸加成盐， 其中B为C_1-10-亚烷基、C_2-10-亚链烯基或C_2-10-亚炔基； X为-O-、-S-或-CR⁴R⁵-；和 Y为-CR⁶R⁷-、-CR⁶R⁷-CR⁸R⁹-或-CR⁶＝CR⁷-；或 X和Y一起形成基团-CR⁴＝CR⁵-或-CR⁴＝CR⁵-CR⁶R⁷-； Z为-O-或-S-； W为N、C或CH，且虚线为任选的键； R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸和R⁹每一个独立选自氢、卤素、三氟甲基、C_1-6- 烷基、C_2-6-链烯基、C_2-6-炔基、C_3-7-环烷基、C_3-7-环烷基-C_1-6-烷基、 C_1-6-烷氧基、C_1-6-烷硫基、氨基、C_1-6-烷基氨基、C_1-6-二烷基氨基、苯 基氨基或苯基-C_1-6-烷基氨基，其中苯基可被取代，酰氨基、羟基、-SH、 氰基、硝基、-COOR¹⁸、-SO₂-R¹⁹和由选自以下的取代基取代的C_1-6- 烷基，包括：卤素、C_1-6-烷氧基、C_1-6-烷硫基、氨基、C_1-6-烷基氨基、 C_1-6-二烷基氨基、酰氨基、羟基、-SH、氰基、硝基、-COOR¹⁸和-SO₂-R¹⁹； R¹⁸为氢、C_1-6-烷基、C_2-6-链烯基、C_2-6-炔基、苯基或苯基-C_1-6-烷基， 其中苯基可被取代，氨基、C_1-6-烷基氨基或C_1-6-二烷基氨基，和 R¹⁹为C_1-6-烷基、氨基、C_1-6-烷基氨基、C_1-6-二烷基氨基、苯基或苯基 -C_1-6-烷基，其中苯基可被取代； A为选自以下的双环： 其中E¹、E²和E³选自O、S、N、NR¹¹、C、CR¹²和CHR¹³，且虚线 表示任选的键，条件是E²和E¹和/或E³不可以同时为O或S； R¹、R²、R³、R¹²、R¹³、R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶和R¹⁷每一个独立选自氢、卤素、 三氟甲基、C_1-6-烷基、C_2-6-链烯基、C_2-6-炔基、C_3-7-环烷基、C_3-7-环烷 基-C_1-6-烷基、C_1-6-烷氧基、羟基、甲酰基、酰基、氨基、C_1-6-烷基氨 基、C_1-6-二烷基氨基、酰氨基、 C_1-6-烷氧基羰基氨基、氨基羰基氨基、C_1-6-烷基氨基羰基氨基、C_1-6- 二烷基氨基羰基氨基、硝基、氰基和-SO₂-R¹⁹，其中R¹⁹为C_1-6-烷基、 氨基、 C_1-6-烷基氨基、C_1-6-二烷基氨基、苯基或苯基-C_1-6-烷基，其中苯基可 被取代； R¹¹选自氢、C_1-6-烷基、C_2-6-链烯基、C_2-6-炔基、C_3-7-环烷基、C_3-7-环 烷基-C_1-6-烷基、苯基或苯基-C_1-6-烷基，其中苯基可被取代，酰基、甲 酰基和-SO₂-R¹⁹，其中R¹⁹为C_1-6-烷基、氨基、C_1-6-烷基氨基、C_1-6-二 烷基氨基、苯基或苯基-C_1-6-烷基，其中苯基可被取代； 条件是当A为式(If)的基团时，至少R⁴-R⁹中的一个不为氢