N－2－芳酰基苯基－酪氨酸的合成方法

摘要

本发明涉及N－芳酰基苯基－酪氨酸类化合物的合成方法,是由(I)经铜盐催化与酪氨酸或酚羟基保护的酪氨(Ⅱ)酸偶联合成。该法原料易得、成本低,操作简便、反应条件温和、产率高并能保留分子中的手性,其中N－芳酰基苯基－酪氨酸类化合物的结构式为(Ⅲ)其中R=H、C_1－5烷基、C₆H₅CH₂、C₁－C₅酰基或芳香酰基,Q=H,C₁－C₁₈烷基、芳基或卤素,X=Cl、Br、I或OSO₂CF₃。

主权项

1、一种N-2-芳酰基苯基-酪氨酸的合成方法，其中结构式为其特征是在有机溶剂中，结构式为的化合物、结构式为酪氨酸或酚羟基保护的酪氨酸、铜盐和一价或二价金属的碱的摩尔比为1∶0.1～10∶0.1～10∶0.1～10，在50～160℃反应2～60小时后得到偶联产物，所述的R＝H、C1-5烷基、C6H5CH2、C1-C5酰基或芳香酰基，Q＝H，C1-C18烷基、芳基或卤素，X＝Cl、Br、I或OSO2CF3。