发明名称 作为神经激肽-1受体拮抗剂的联苯基衍生物
摘要 本发明涉及通式(I)的化合物,其中,R为氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、氨基、-N(R<SUP>6</SUP>)<SUB>2</SUB>或三氟甲基;R<SUP>1</SUP>为氢、低级烷氧基或卤素;R和R<SUP>1</SUP>可一起为-CH=CH-CH=CH-;R<SUP>2</SUP>为卤素、低级烷基或三氟甲基;R<SUP>3</SUP>为氢或低级烷基;R<SUP>4</SUP>为氢或环状叔胺,任选被低级烷基取代;R<SUP>5</SUP>为氢、硝基、氨基或-N(R<SUP>6</SUP>)<SUB>2</SUB>;R<SUP>6</SUP>为氢或低级烷基;X为-C(O)N(R<SUP>6</SUP>)-、-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>O-、-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>N(R<SUP>6</SUP>)-、-N(R<SUP>6</SUP>)C(O)-或-N(R<SUP>6</SUP>)(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-;n为1或2;还涉及所述化合物的可药用酸加成盐。式I的化合物可用于治疗与NK-1受体有关的疾病。
申请公布号 CN1343197A 申请公布日期 2002.04.03
申请号 CN00804781.2 申请日期 2000.02.28
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 M·博斯;G·加利;T·戈德尔;T·霍夫曼;W·亨克勒;P·施尼德;H·斯塔德勒
分类号 C07C233/66;A61K31/166 主分类号 C07C233/66
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 唐伟杰
主权项 1.通式I的化合物<img file="A0080478100021.GIF" wi="418" he="320" />其中,R为氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、氨基、-N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>或三氟甲基:R<sup>1</sup>为氢、低级烷氧基或卤素:R和R<sup>1</sup>可-起为-CH=CH-CH-CH-:R<sup>2</sup>为卤素、低级烷基或三氟甲基:R<sup>3</sup>为氢或低级烷基:R<sup>4</sup>为氢或环状叔胺,任选被低级烷基取代:R<sup>5</sup>为氢、硝基、氨基或-N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>:R<sup>6</sup>为氢或低级烷基:X为-C(O)N(R<sup>6</sup>)-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>O-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(R<sup>6</sup>)-、-N(R<sup>6</sup>)C(O)-或-N(R<sup>6</sup>)(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-:且n为1或2:和其可药用酸加成盐。
地址 瑞士巴塞尔