莱克多巴胺的合成方法

摘要

本发明是以对羟基苯乙酮和4-(4-羟基苯基)-2-丁酮为原料合成莱克多巴胺(Ractopamine Hydrochloride)的方法。对羟基苯乙酮经催化溴化反应制得ω-溴-对羟基苯乙酮。4-(4-羟基苯基)-2-丁酮经肟化和催化氢化制得1-甲基-3-(4-羟基苯基)-丙胺。在碱性水溶液和乙酸乙酯组成的两相体系中加入ω-溴-对羟基苯乙酮和1-甲基-3-(4-羟基苯基)-丙胺，剧烈搅拌反应，反应产物现经盐酸酸化得中间产物1-(4-羟基苯基)-2-[1-甲基-3-(4-羟基苯基)-丙氨基]-乙酮的盐酸盐，然后催化氢化还原即得莱克多巴胺。$

主权项

1、一种结构式为的药物莱克多巴胺的合成方法，以对羟基苯乙酮和4-(4-羟基苯基)-2-丁酮为原料，其特征在于：(1)对羟基苯乙酮溶于含有溴化亚铜的氯仿-乙酸乙酯混合溶剂中，滴加液溴进行溴化反应，制得ω-溴-对羟基苯乙酮；(2)4-(4-羟基苯基)-2-丁酮在醇-碳酸氢钠或醇-碳酸钠体系中与盐酸羟胺反应制得4-(4-羟基苯基)-2-丁酮肟，然后催化氢化制得1-甲基-3-(4-羟基苯基)-丙胺，这里的醇指的是乙醇或甲醇；其采用的催化剂为阮内镍；(3)将ω-溴-对羟基苯乙酮和1-甲基-3-(4-羟基苯基)-丙胺投入由碳酸钠水溶液和乙酸乙酯构成的两相反应体系中，剧烈搅拌反应，将所得产物用盐酸酸化，生成中间产物1-(4-羟基苯基)-2-[1-甲基-3-(4-羟基苯基)-丙氨基]-乙酮的盐酸盐；(4)中间产物1-(4-羟基苯基)-2-[1-甲基-3-(4-羟基苯基)-丙氨基]-乙酮的盐酸盐经催化氢化制得莱克多巴胺，其氢化催化剂为钯-活性碳或阮内镍。