发明名称 | 用作雌激素药物的N-取代的苯甲酰基吲哚类化合物 | ||
摘要 | 本发明提供式(A)化合物,其中R<SUB>1</SUB>、R<SUB>2</SUB>和R<SUB>3</SUB>分别选自H、卤素、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷氧基、-CF<SUB>3</SUB>、-NO<SUB>2</SUB>、氰基、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基、三氟甲基、-OH或它们的C<SUB>1</SUB>-C<SUB>12</SUB>酯(直链或支链)或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>12</SUB>烷基醚,或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>卤化醚,优选C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>卤化醚,包括三氟甲基醚和三氯甲基醚;R<SUB>4</SUB>和R<SUB>5</SUB>分别选自H或苄基,苄基选择性地被C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷氧基、-CF<SUB>3</SUB>、或卤素取代;X是H、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基或CF<SUB>3</SUB>;Z是O或S;n是2或3;Y选自:a)式-NR’R’的基团,其中R'是C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>低级烷基,或b)选自(B)、(C)、(D)或(E)的基团:或其可药用的盐;以及药物制剂和利用这些化合物治疗或预防由雌激素缺乏或雌激素过量引起或与其相关的疾病状态或综合症的方法。 | ||
申请公布号 | CN1342144A | 申请公布日期 | 2002.03.27 |
申请号 | CN00804545.3 | 申请日期 | 2000.02.22 |
申请人 | 美国家用产品公司 | 发明人 | M·C·科科;J·W·乌尔里奇;A·A·桑蒂利 |
分类号 | C07D209/12;A61K31/40;A61P19/10 | 主分类号 | C07D209/12 |
代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 温宏艳;谭明胜 |
主权项 | 1.下式的化合物或其可药用的盐:<img file="A0080454500021.GIF" wi="1108" he="609" />其中:R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>分别选自H、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、-CF<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基(直链或支链)、三氟甲基、-OH或它们的C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>酯(直链或支链)或C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基醚(直链或支链或环状),或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤化醚;R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>分别选自H或苄基,苄基选择性地被C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、-CF<sub>3</sub>、或卤素取代;X是H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或CF<sub>3</sub>;Z是O或S;n是2或3;Y选自:a)下式的基团:<img file="A0080454500022.GIF" wi="121" he="163" />其中R’是相同或不同的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>低级烷基,或b)选自如下的基团:<img file="A0080454500031.GIF" wi="1275" he="233" /> | ||
地址 | 美国新泽西州 |