碳代青霉烯衍生物和抗菌剂

摘要

式(I)化合物和式(II)化合物对包括格兰氏阳性菌和格兰氏阴性菌在内的菌株具有广谱抗菌活性以及对各种产生β-内酰胺酶的菌株、MRSA和耐药铜绿假单胞菌具有抗菌活性并且对DHP-1十分稳定。$#!

主权项

1.式(I)化合物或其药物上可接受的盐：其中A表示单键、-CH₂-、-CHR⁸-、CH＝CH-、-C(＝O)N(-R⁹)CH₂-，其中R⁸表示羟基，R⁹表示氢或甲基，R¹表示氢或甲基；R²表示氢、钠或钾；和R³、R⁴、R⁵和R⁶中的任何一个表示单键并且与A相键合，剩余的三个可以相同或不同，表示氢、卤素、氰基、低级烷基、低级烷硫基、甲酰基或低级烷基羰基，由R³、R⁴、R⁵和R⁶表示的所述低级烷基中的一个或多个氢原子可被选自下列的基团取代：卤素、低级烷氧基、羟基、氨基、N-低级烷氨基、低级烷基羰基、羧基、低级烷氧羰基、甲酰氨基、低级烷基羰基氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基氨基。