| 发明名称 | N－取代的具有5－羟色胺能活性的酰亚胺衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物,其中R<SUB>2</SUB>、Y、X和n如说明书中定义,该化合物可用于治疗与5－羟色胺能神经元相关的疾病。 | ||
| 申请公布号 | CN1342152A | 申请公布日期 | 2002.03.27 |
| 申请号 | CN00804520.8 | 申请日期 | 2000.03.01 |
| 申请人 | 美国家用产品公司 | 发明人 | W·E·奇尔德斯;M·G·凯利;张敢;Y·L·帕尔默;E·J·波德莱斯尼 |
| 分类号 | C07D295/12;C07D209/08;C07D319/18;C07D209/16;A61K31/495;A61P25/00;A61P1/08 | 主分类号 | C07D295/12 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 周慧敏;谭明胜 |
| 主权项 | 1、式(I)化合物或其可药用盐：<img file="A0080452000021.GIF" wi="364" he="250" />其中：n是0-5的整数； X是选自下列基团的部分：<img file="A0080452000022.GIF" wi="1140" he="157" />Y是选自下列基团的部分：<img file="A0080452000023.GIF" wi="1144" he="237" />R<sub>1</sub>是未取代的或由一个或多个取代基取代的具有6-12个碳原子 的芳基，所述取代基选自具有1-6个碳原子的烷基，具有3-10个碳 原子的环烷基，具有2-10个碳原子的链烯基，具有2-10个碳原子的 链炔基，羟基，具有1-10个碳原子的烷氧基，具有1-10个碳原子的 全卤代烷基，具有1-10个碳原子的全卤代烷氧基，-CN，-NO<sub>2</sub>和卤素； 具有5或6个环原子并且包含1-3个可以相同或不同并选自氮、氧 和硫杂原子的杂芳基，所述杂芳基是未取代的或由1-3个取代基取 代的，所述取代基可以相同或不同并选自具有1-6个碳原子的烷基， 具有1-6个碳原子的烷氧基，-CN，-NO<sub>2</sub>和卤素；具有8-20个环原子 并且包含1-3个可以相同或不同并选自氮、氧和硫杂原子的二环杂 芳基，所述二环杂芳基是未取代的或由1-3个取代基取代的，所述 取代基可以相同或不同并选自具有1-6个碳原子的烷基，具有1-6 个碳原子的烷氧基，-CN，-NO<sub>2</sub>和卤素； R<sub>2</sub>独立地为H，具有1-6个碳原子的烷基，具有3-10个碳原子 的环烷基，具有2-10个碳原子的链烯基，具有2-10个碳原子的链炔 基，具有1-10个碳原子的烷氧基，羟基，-(CH<sub>2</sub>)<sub>z</sub>-O-具有1-6个碳 原子的烷基，-(CH<sub>2</sub>)<sub>z</sub>-S-具有1-6个碳原子的烷基，-(CH<sub>2</sub>)<sub>z</sub>OH，具有 1-10个碳原子的全卤代烷基，具有1-10个碳原子的全卤代烷氧基， -CN，-NO<sub>2</sub>和卤素；未取代的或由一个或多个取代基取代的具有6-12 个碳原子的芳基，所述取代基选自具有1-6个碳原子的烷基，具有 3-10个碳原子的环烷基，具有2-10个碳原子的链烯基，具有2-10 个碳原子的链炔基，羟基，具有1-10个碳原子的烷氧基，具有1-10 个碳原子的全卤代烷基，具有1-10个碳原子的全卤代烷氧基，-CN， -NO<sub>2</sub>和卤素；具有5或6个环原子并且包含1-3个可以相同或不同并 选自氮、氧和硫杂原子的杂芳基，所述杂芳基是未取代的或由1-3个 取代基取代的，所述取代基可以相同或不同并选自具有1-6个碳原子 的烷基，具有1-6个碳原子的烷氧基，-CN，-NO<sub>2</sub>和卤素；具有8-20 个环原子并且包含1-3个可以相同或不同并选自氮、氧和硫杂原子的 二环杂芳基，所述二环杂芳基是未取代的或由1-3个取代基取代的， 所述取代基可以相同或不同并选自具有1-6个碳原子的烷基，具有 1-6个碳原子的烷氧基，-CN，-NO<sub>2</sub>和卤素； z是1-3的整数； R<sub>3</sub>独立地为具有3-10个碳原子的环烷基或环烯基； R<sub>4</sub>为未取代的或由一个或多个取代基取代的具有6-12个碳原子 的芳基，所述取代基选自具有1-6个碳原子的烷基，具有3-10个碳 原子的环烷基，具有2-10个碳原子的链烯基，具有2-10个碳原子的 链炔基，羟基，具有1-10个碳原子的烷氧基，具有1-10个碳原子的 全卤代烷基，具有1-10个碳原子的全卤代烷氧基，-CN，-NO<sub>2</sub>和卤素； 具有5或6个环原子并且包含1-3个可以相同或不同并选自氮、氧和 硫杂原子的杂芳基，所述杂芳基是未取代的或由1-3个取代基取代 的，所述取代基可以相同或不同并选自具有1-6个碳原子的烷基，具 有1-6个碳原子的烷氧基，-CN，-NO<sub>2</sub>和卤素；具有8-20个环原子并 且包含1-3个可以相同或不同并选自氮、氧和硫杂原子的二环杂芳 基，所述二环杂芳基是未取代的或由1-3个取代基取代的，所述取代 基可以相同或不同并选自具有1-6个碳原子的烷基，具有1-6个碳原 子的烷氧基，-CN，-NO<sub>2</sub>和卤素； 前提条件是X不是基团<img file="A0080452000041.GIF" wi="476" he="323" />当R<sub>5</sub>是H，卤素，具有1-6个碳原子的烷基，具有1-6个碳原子的烷 氧基和羟基时；n是O；R<sub>2</sub>是H；Y是基团<img file="A0080452000042.GIF" wi="279" he="245" />并且R<sub>4</sub>是由三个取代基取代的苯基，所述取代基是相同的或不同的， 并选自H，卤素，具有1-6个碳原子的烷基和具有1-6个碳原子的烷 氧基。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||