发明名称 3-SUBSTITUIDO-N-(HETERO)ARILALQUIL-PIRROLIDINAS
摘要 Un compuesto seleccionado de compuestos de fórmula ( I) :<EMI FILE="99072639_1" ID="1" IMF=JPEG >en la que: Z es -N- o -(N+R) -X¯, en donde R es alquilo, haloalquilo, aralquilo, hidroxialquilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo o cianoalquilo, y X¯ es un anión farmacéuticamente aceptable;Ar1 y Ar2 son, independientemente uno de otro, arilo o heteroarilo; Q es un alquileno lineal o ramificado con de 1 a 3 átomos de carbono;R1 es hidrógeno o alquilo;A es bien:(I) -N(R2)C(O)- cuando:B es:(i) un alquileno con de 1 a 4 átomos de carbono inclusive, en el que uno de los átomos de carbono puede reemplazarse opcionalmente por un grupo seleccionado de-C(O)-, -N(R4)-, -O-, -S(O)n- (donde n es 0, 1 ó 2 ),-NR5C(O)- y-N(R6)SO2-; o(ii) una cadena alquinileno;en la que:R2 es hidrógeno, alquilo, acilo, haloalquilo, heteroalquilo, heterociclilalquilo o -(alquileno)- (O)- Z´, en el que Z´ es alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalquiloxi, hidroxi, amino, o amino mono sustituido con alquilo, heteroalquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo o fenilo opcionalmente sustituido independientemente con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados de alquilo, haloalquilo, halo, nitro, ciano, -OR (donde R es hidrógeno o alquilo), -NRR´ (donde R y R´ son independientemente uno de otro hidrógeno o alquilo), -COOR(donde R es hidrógeno o alquilo) o -CONR´R´´, (donde R´ y R´´, son independientemente seleccionados de hidrógeno o alquilo); ó amino disustituido independientemente con alquilo, alquenilo, heteroalquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo o fenilo opcionalmente sustituido como se ha definido anteriormente; y - 2 -R4, R5 y R6 son, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo, acilo, haloalquilo, heteroalquilo, heterociclilalquilo o -(alquileno)-C(O)- Z´, en el que Z´ es alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalquiloxi, hidroxi, amino o amino mono o di sustituido como se ha definido anteriormente; o (II) Un grupo seleccionado de -N(R2)C(S)-, -N(R2)C(O)N(R3)-, -N(R2)C(S)N(R3)-, N(R2)SO2-, -N(R2)S02N(R3)-, -N(R2)C(O)O- y -OC(O)N(R3)-, en el que:B es :(i) un enlace;(ii) una cadena alquileno de 1 a 4 átomos de carbono inclusive en la que uno de los átomos de carbono puede estar reemplazado opcionalmente por un grupo seleccionado de entre -C(O)-, -N(R4)-, -O-, -S(O)n- (en el que n es 0, 1 ó 2), -NR5C(O)- y -N(R6)SO2-; (iii) una cadena alquenileno; o (iv) una cadena alquinileno; en la que; R3 es hidrógeno, alquilo, ácilo, haloalquilo, heteroalquilo, heterociclilalquilo o -(alquileno)-C(O)- Z´, en la que Z´ es alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalquiloxi, hidroxi, amino o amino mono o disustituido como se ha definido anteriormente; y R2, R4, R5 y R6 son como se ha definido anteriormente; y profármacos, isómeros individuales y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
申请公布号 CO5140119(A1) 申请公布日期 2002.03.22
申请号 CO19990072639 申请日期 1999.11.18
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 ROGERS DANIEL HARRY;SAUNDERS JOHN;WILLIAMS JOHN PATRICK
分类号 A61K31/40;A61K31/506;A61P11/06;A61P43/00;C07D207/09;C07D207/12;C07D403/12;C07D405/04;C07D405/06;C07D405/14;C07D409/14;C07D487/04;(IPC1-7):A61K31/40 主分类号 A61K31/40
代理机构 代理人
主权项
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