| 摘要 |
Un complejo insoluble en agua que comprende al menos 20% en peso de un polímero iónico insoluble en agua que tiene un peso molecular superior a 80.000 D (1.32 x 10-19 g) y una temperatura de transición vítrea igual o superior a 50° C, y de 0.1 a 80% en peso de un compuesto activo estable y, amorfo que tiene una solubilidad acuosa inferior a 1 mg/ml.Un método para la preparación de un complejo insoluble en agua compuesto de al menos un 20% en peso de un polímero iónico que tiene un peso molecular superior a 80.000 D (1.32 x 10-19 g) y una temperatura de transición vítrea igual o superior a 50° C y, de 0.1 a 80% en peso de un compuesto activo estable y amorfo, preparado mediante: (a) la fusión conjunta del compuesto terapéuticamente activo y el polímero iónico; y(b) enfriamiento de la mezcla resultante del paso (a).Una composición farmacéutica que comprende un complejo insoluble en agua compuesto de al menos 20% en peso de un polímero iónico insoluble en agua que tiene un peso molecular superior a 80.000 D (1.32 x 10-19 g) y una temperatura de transición vítrea igual o superior a 50° C, de 0.1 a 80% en peso de un compuesto activo que tiene una solubilidad acuosa inferior a 1 mg/ml, y un soporte.2Un método para la preparación de una composición farmacéutica que comprende un complejo insoluble en agua compuesto de al menos un 20% en peso de un polímero iónico insoluble en agua que tiene un peso molecular superior a 80.000 D (1.32 x 10-19 g) y una temperatura de transición vítrea igual o superior a 50° C y, de 0.1 a 80% en peso de un compuesto activo que tiene una solubilidad acuosa inferior a 1 mg/ml, que comprende:(a) la disolución del compuesto terapéuticamente activo y el polímero iónico en un disolvente orgánico que provee buena solubilidad para ambos el compuesto activo y el polímero;(b) la puesta en contacto de la solución del paso (a) con una solución acuosa a un pH en el cual el polímero iónico es escasamente soluble, con lo cual tiene lugar la microprecipitación del compuesto terapéuticamente activo y el polímero iónico en forma de un complejo compuesto/polímero;(c) la mezcla del complejo compuesto/polímero del paso (b) con un soporte y/o ingredientes adicionales convencionales.
|
