| 主权项 |
1.一种式I之三唑化合物, 其中 A系直链或具支链之C1-C10-伸烷基,其可包含至少一 个选自下列之基团:O、S、CONH、COO、C3-C6-环伸烷基 ,及一双键或参键, B系具如下式之基团: R1系H、NH2.C3-C6-环烷基或C1-C8-烷基,其系未经取代 或经OC1-C8-烷基所取代; R2系H、CO2R3.NR3R4.OH、C3-C6-环烷基、C1-C8-烷基、CF3. SR3或CN; R3系H或C1-C8-烷基; R4系H、C1-C8烷基或COR3; Ar系苯基、基、啶基、嘧啶基或三基,其中, Ar可具有1至3个选自下列之取代基:OH、OC1-C4烷基、 C1-C8-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、卤素、CN、CO2R3 .NO2.SO2C1-C4烷基、NHR4'(R4'系C1-C4烷苯基或苯羰基)、 SR3.CHF2.CF3,5员芳香系或非芳香系杂环,其含有1或2 个氮原子或1个氧原子,以及6员碳环系芳香环或非 芳香环,其中该碳环可为未经取代或经1或2个下列 基团所取代:C1-C4-烷基、卤素、OC1-C4-烷基或NO2。2. 根据申请专利范围第1项之式I化合物,其中 R1,代表H或C1-C8-烷基,其系未经取代或经OC1-C8-烷基 所取代; R2代表H、C1-C8-烷基或NR3R4(其中R3与R4分别代表H或C1 -C8-烷基),或OR4(其中R4系H),或CF3; A代表C1-C10-伸烷基,其可包含一个氧原子或者硫原 子; Ar代表苯基,其可具有1至3个分别选自下列之取代 基H、CN、SR3.卤素、C1-C8-烷基、或苯基、OR3.NO2 、 CHF2及CF3(其中R3与R4如上述之定义)。3.根据申请专 利范围第2项之式I化合物,其中 A代表SC3-C10-伸烷基或OC3-C10-伸烷基; R1代表H或C1-C8-烷基; R2如申请专利范围第5项中之定义; B代表 ; Ar代表苯基,其系具有1或2个分别选自下列之取代 基H、C1-C8-烷基、OC1-C8-烷基、CHF2.CF3或CN。4.根据 申请专利范围第3项之化合物,其中Ar具有1或2个取 代基,其分别位于第3-及第5-位置上,其中之一个取 代基为CF3.CHF2或C1-C8-烷基,而另一个取代基为H或C1- C8-烷基。5.根据申请专利范围第1项之式I化合物, 其中: Ar代表嘧啶基,其系具有1至3个分别选自下列之取 代基:H、C1-C4-烷基、苯基、C3-C6-环己基、OH、OC1-C4 -烷基、卤素、CN、CF3.CHF2及含有1或2个为N之杂原 子含1个为O之杂原子之5员杂环系芳香环残基; R1代表H或C1-C8-烷基; R2代表H、NR3R4或OR4,其中R3与R4各不相同,分别代表H 或C1-C8-烷基; A代表C1-C10-伸烷基,其可包含至少一个选自下列之 基团:O、S及一个双键或参键;且 B系如申请专利范围第1项中所定义。6.根据申请专 利范围第1项之式I化合物,其中 Ar代表啶基,其系具有1至4个分别选自下列之取 代基: H、C1-C8-烷基、苯基、OH、OC1-C8-烷基、卤素、CF3.CN 、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基,及含有1或2个为N之杂原子 或1个为O之杂原子之5员杂环系芳香系残基; R1代表H、C1-C8-烷基、C3-C6-环烷基;及 R2.A与B系如申请专利范围第5项中所定义。7.一种 制备根据申请专利范围第1项之化合物之方法,其 包含: i)将通式II化合物 其中 Y1代表习知之脱离基, 与通式III化合物反应 H-B-Ar III ii)制备通式I化合物,其中A系为氧或硫原子或NR3: a)将通式IV化合物: 其中Z1代表O、S或NR3且A1代表C0-C18-伸烷基,与通式VI 化合物反应 Y1-A2-B-Ar VI 其中Y1如上述定义,且A2代表C1-C18-伸烷基,其中A1与A 2共含有1至18个碳原子; iii)制备通式I化合物,其中A系包含COO或CONR3基团: a)将通式VII化合物: 其中Y2代表OH、OC1-C4-烷基、Cl,或与CO共同代表活化 之羧基,且A1如上述定义, 与通式VIII化合物反应 Z1-A2-B-Ar VIII 其中A2如上述定义,且Z1代表OH或NHR3; 上述所描述之反应系在选自乙酸乙酯、四氢喃 、二甲基甲醛、二甲氧基乙烷、甲苯、二甲苯或 者酮类之溶剂中,并于室温至120℃间之温度下进行 ; 且其中上述三反应,当Y2为氯时,系于一酸受体之存 在下进行。8.一种用于治疗可感受多巴胺-D3-受体 拮抗剂或促效剂之疾病之医药组合物,其包含至少 一种根据申请专利范围第1项之式I化合物,需要时 可并用生理上可接受之载体及/或辅剂。9.根据申 请专利范围第1项之式I化合物,系用以制备用于治 疗可感受多巴胺-D3-受体拮抗剂或促效剂之疾病的 医药组合物。 |
