发明名称 抗细胞吞噬作用之全氟碳化携氧乳化剂
摘要 本发明系关于一种抗细胞吞噬作用之全氟碳化携氧乳化剂,其系关于一种可以抵抗人体中噬菌细胞吞噬作用的人工代用止液乳化剂之范畴。其乃将做为代血浆用氟系碳化合物之乳化剂中之亲水基接有亲水性聚合物,如接有聚乙二醇(PEG)单体之聚合物,使之成为乳化状态以形成立体障碍效果,避免免疫细胞吞噬。
申请公布号 TW480180 申请公布日期 2002.03.21
申请号 TW089114488 申请日期 2000.07.20
申请人 彭庆安;徐毓志 高雄市前全区河东路八号十八楼之三 发明人 彭庆安;徐毓志
分类号 A61K9/107;A61K47/30;A61K31/02 主分类号 A61K9/107
代理机构 代理人 林镒珠 台北市长安东路二段一一二号九楼
主权项 1.一种如下之化合物: 其中n,m,a,和b为正整数 A和B之间为直接键结或经由连结基(linker)键结。2. 如申请专利范围第1项所述之化合物,A和B间乃利用 酯化反应使接有亲水性聚合物,而成为具有抗吞噬 效用全氟碳化携氧乳化液之乳化剂。3.如申请专 利范围第1项所述之化合物,A和B间乃利用醯胺化反 应使接有亲水性聚合物,而成为具有抗吞噬效用全 氟碳化携氧乳化液之乳化剂。4.如申请专利范围 第1项所述之化合物,A和B间乃利用醛酮化反应使接 有亲水性聚合物,而成为具有抗吞噬效用全氟碳化 携氧乳化液之乳化剂。5.一种携氧组成物,包括(a) 一含氟之携氧化合物,及(b)一乳化剂,其中乳化剂 结构为接有聚乙二醇(PEG)单体聚合物之氟系碳化 合物,该PEG聚合物分子量大于800。6.如申请专利范 围第5项所述之组成物,其中乳化剂亲水基接有聚 乙二醇(PEG)单体之聚合物之主要合成反应于下: 羧酸酯化反应: 其中R=H或CH3或碳氢化合物;Rf表示为碳氟化合物。7 .如申请专利范围第5项所述之组成物,其中乳化剂 亲水基接有聚乙二醇(PEG)单体之聚合物之主要合 成反应于下: 羧酸酯化反应: 其中R=H或CH3或碳氢化合物;Rf表示为碳氟化合物。8 .如申请专利范围第5项所述之组成物,其中乳化剂 亲水基接有聚乙二醇(PEG)单体之聚合物之主要合 成反应于下: 羧酸酯化反应: 其中Rf表示为碳氟化合物。9.如申请专利范围第5 至8项中任一项所述之组成物,其中乳化剂接有聚 乙二醇(PEG)单体之聚合物为直链型结构.10.如申请 专利范围第5至8项中任一项所述之组成物,其中乳 化剂接有聚乙二醇(PEG)单体之聚合物为星状型结 构.11.如申请专利范围第5至8项中任一项所述之组 成物,其中乳化剂接有聚乙二醇(PEG)单体之聚合物 为树状型结构.12.如申请专利范围第5至8项中任一 项所述之组成物,其中乳化剂接有聚乙二醇(PEG)单 体之聚合物为网状型结构.图式简单说明: 附件一a图为实验8小时后,无乳化微粒之正常细胞 在显微镜(100x)下之形状; 附件一b图为实验8小时后,含有Pluronic F-68乳化剂之 细胞在显微镜(100x)下之形状; 附件一c图为实验8小时后,含有PEG-1450氟碳乳化剂 之细胞在显微镜(100x)下之形状; 附件一d图为实验8小时后,含有PEG-8000氟碳乳化剂 之细胞在显微镜(100x)下之形状; 附件二a图为实验8小时切片后,在显微镜(400x)下观 察到之无乳化剂之正常细胞形状; 附件二b图为实验8小时切片后,在显微镜(400x)下观 察到之含有Pluronic F-68乳化剂之细胞形状; 附件二c图为实验8小时切片后,在显微镜(400x)下观 察到之含有含有PEG-1450氟碳乳化剂之细胞形状; 附件二d图为实验8小时切片后,在显微镜(400x)下观 察到之含有含有PEG-8000氟碳乳化剂之细胞形状; 附件三图为细胞切片后在透射式电子显微镜(6000x) 下观察到被吞噬之全氟碳化物微粒于细胞内之分 部情形; 第一A图为纯全氟碳化物FC-40之F19NMR图谱; 第一B图为吞噬入细胞内之乳化物为FC-40携氧碳氟 物之F19NMR图谱; 第一C图为不同链长、分子量之PEG所达到抗吞噬作 用之比较。
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