具有抗癌活性的5－糖基氧基－6－羟基萘并[2,3－f]喹啉－7,12－二酮

摘要

作为比已知的具有抗癌活性的蒽环霉素衍生物毒性低、并显示优良抗癌活性的新型化合物,得到通式(I)(式中A为甲基或CF₃基,B为氢原子或作为吸电基团的卤素基等,但A为CF₃基时B表示氢原子,或者A为甲基时B表示吸电基团,R¹和R²为羟基)的化合物或其盐。更进一步,得到通式(V)(式中A和B的意义和上述相同,R⁵、R⁶、R⁷为氢原子或ω－氨基酸残基,但R⁵、R⁶、R⁷不全部为氢)的新型水溶性抗癌化合物。

主权项

1.通式(I)所示的5-L或D-糖基氧基-6-羟基萘并[2，3-f]喹啉-7，12-二酮及其可药用的酸加成盐：式中A为甲基或三氟甲基，B为氢原子、或作为吸电基团的氟基、氯基、溴基、碘基、二氟基(-F₂)、碳数1～5的烷氧基或氰基(-CN)，A为三氟甲基时、B表示氢原子，A为甲基时、B表示上述吸电基团，R¹为羟基、氨基、或被下式(a)所示的α-氨基酸残基酯化的羟基：式中X表示已知的α-氨基酸分子的α碳原子上结合的氢原子、烷基或取代烷基，或者R¹为被下式(b)所示的酰基酯化的羟基：式中Y为氢原子、低级烷基、或芳香基、特别是苯基或取代苯基、或者芳香烷基、特别是苄基或取代苄基，或者R¹为被戊糖或己糖O-糖基化所得的羟基，R²和R¹含义相同。