| 发明名称 | 多环噻唑体系用于制备预防或治疗肥胖的药物的用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及多环的噻唑体系及其生理学上可相容的盐和生理学上的功能衍生物用于制备药物的用途,该药物用于预防或治疗肥胖。按照本发明,其中各原子团具有所给含义的式(I)化合物及其生理学上可相容的盐和生理学上的功能衍生物用于制备药物,该药物用于预防或治疗肥胖。 | ||
| 申请公布号 | CN1341021A | 申请公布日期 | 2002.03.20 |
| 申请号 | CN00804235.7 | 申请日期 | 2000.02.05 |
| 申请人 | 阿文蒂斯药物德国有限公司 | 发明人 | G·杰恩;K·盖森;H－J·兰格;M·毕克尔 |
| 分类号 | A61K31/428;A61P3/04 | 主分类号 | A61K31/428 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 吴亦华 |
| 主权项 | 1、式I化合物及其生理学上可耐受的盐和生理学上的功能衍生物 用于制备药物的用途，<img file="A0080423500021.GIF" wi="437" he="355" />其中 Y是-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-； X是直接的键、CH<sub>2</sub>、O、NR3或S； R1、R1’彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、CF<sub>3</sub>、CN、COOH、COO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)- 烷基、CONH<sub>2</sub>、CONH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CON[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]<sub>2</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷 基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-炔基、OCF<sub>3</sub>、O-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，在烷基、 烯基和炔基原子团中一个、一个以上或全部的氢可以被氟代替，或者一 个氢可以被OH、CN、OC(O)CH<sub>3</sub>、OC(O)H、O-CH<sub>2</sub>-Ph、NH<sub>2</sub>、NH-CO-CH<sub>3</sub>或N(COOCH<sub>2</sub>Ph)<sub>2</sub>代替； SO<sub>2</sub>-NH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO<sub>2</sub>N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]<sub>2</sub>、 S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、S-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯 基、SO<sub>2</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基，其中n可以是0-6，该苯基原子团可以被F、Cl、 Br、OH、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、OCF<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、NH<sub>2</sub>取代至多两次； NH<sub>2</sub>、NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、NH(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)- 酰基、苯基、联苯基、O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基，其中n可以是0-6，1-或2-萘 基、2-、3-或4-吡啶基、2-或3-呋喃基、2-或3-噻吩基，其中该苯 基、联苯基、萘基、吡啶基、呋喃基或噻吩基环有可能各自被F、Cl、 Br、I、OH、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、OCF<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、 NH<sub>2</sub>、NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>、COOH、 COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CONH<sub>2</sub>取代至多3次； 1，2，3-三唑-5-基，该三唑环有可能在1-、2-或3-位 被甲基或苄基取代； 四唑-5-基，该四唑环有可能在1-或2-位被甲基或苄 基取代； R2是(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-烯基、 (C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-炔基、C(CN)＝C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、C(O)OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>-O-C(O)-C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>、 (C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>)-环烯基，其中烷基原子团中一个、一个以上或全部的氢可以被 氟代替，或者一个氢可以被OH、CN或O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基代替； (CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR6R7，其中n可以是1-6，R6和R7可以彼此 独立地是H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CHO 或CO-苯基，或者-NR6R7是诸如吡咯烷、哌啶、吗啉、哌嗪、N-4- 甲基哌嗪-1-基、N-4-苄基哌嗪-1-基、邻苯二甲酰亚氨基的环； (CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基，其中n可以是0-6，芳基可以是苯基、 联苯基、1-或2-萘基、2-、3-或4-吡啶基、2-或3-噻吩基、2-或3- 呋喃基、2-、4-或5-噻唑基、2-、4-或5-噁唑基、1-吡唑基、3-或 5-异噁唑基、2-或3-吡咯基、2-或3-哒嗪基、2-、4-或5-嘧啶基、 2-吡嗪基、1，3，5-三嗪-2-基、2-或5-苯并咪唑基、2-苯并噻唑基、 1，2，4-三唑-3-基、1，2，4-三唑-5-基、四唑-5-基、吲哚-3-基、吲哚 -5-基或N-甲基咪唑-2-、-4-或-5-基，该芳基原子团或杂芳基原子团 可以被F、Cl、Br、OH、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、OCF<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)- 烷基、SO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)- 环烷基、COOH、COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、COO-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、CONH<sub>2</sub>、 CONH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CON[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]<sub>2</sub>、CONH(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、NH<sub>2</sub>、 NH-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、NH-CO-苯基、吡咯烷-1-基、吗啉-1-基、哌啶 -1-基、哌嗪-1-基、4-甲基哌嗪-1-基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、 S-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、SO<sub>2</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基取代至多两次，其中n＝0-3； R3是H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)-烷基、CO-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)- 环烷基、SO<sub>2</sub>-苯基、对甲苯磺酰基； 该药物用于肥胖的预防或治疗。 | ||
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