| 发明名称 | 苯基一和吡啶基衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的化合物,其中R是氢,低级烷基,低级烷氧基,卤素或三氟甲基;R<SUP>1</SUP>是氢或卤素;或R和R<SUP>1</SUP>可以一起为－CH=CH－CH=CH－;R<SUP>2</SUP>是氢,卤素,三氟甲基,低级烷氧基或氰基;R<SUP>3</SUP>各自独立地为氢,低级烷基或形成环烷基;R<SUP>4</SUP>是氢,卤素,低级烷基,低级烷氧基,－N(R<SUP>5</SUP>)<SUB>2</SUB>,－N(R<SUP>5</SUP>)S(O)<SUB>2</SUB>－低级烷基－N(R<SUP>5</SUP>)C(O)R<SUP>5</SUP>或基团(a)的环叔胺;R<SUP>5</SUP>各自独立地是氢,C<SUB>3－6</SUB>环烷基,苄基或低级烷基;R<SUP>6</SUP>是氢,羟基,低级烷基,－N(R<SUP>5</SUP>)CO－低级烷基,羟基－低级烷基,氰基,－CHO或5－或6元杂环基,任选地通过亚烷基结合,X是－C(O)N(R<SUP>5</SUP>)－,－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>O－,－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>N(R<SUP>5</SUP>)－,－N(R<SUP>5</SUP>)C(O)－,C(O)O－或－N(R<SUP>5</SUP>)(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>;Y是－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>－,－O－,－S－,SO<SUB>2</SUB>－,－C(O)－或－N(R<SUP>5</SUP>)－;Z是=N－,－CH=或－C(Cl)=;n是0－4;且是1或2;及其药用酸加成盐。已证明该式(I)化合物对NK－1受体有高亲和性。 | ||
| 申请公布号 | CN1341101A | 申请公布日期 | 2002.03.20 |
| 申请号 | CN00804240.3 | 申请日期 | 2000.02.15 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 | 发明人 | M·博斯;G·加利;T·戈德尔;T·霍夫曼;W·亨克勒;P·施尼德;H·斯塔德勒 |
| 分类号 | C07D213/75;C07C233/29;C07D295/12;A61K31/44;A61K31/167;A61P25/00 | 主分类号 | C07D213/75 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 周中琦 |
| 主权项 | 1.如下通式的化合物<img file="A0080424000021.GIF" wi="476" he="345" />其中 R是氢，低级烷基，低级烷氧基，卤素或三氟甲基； R<sup>1</sup>是氢或卤素；或 R和R<sup>1</sup>可以一起是-CH＝CH-CH＝CH-； R<sup>2</sup>是氢，卤素，三氟甲基，低级烷氧基或氰基； R<sup>3</sup>互相独立地是氢，低级烷基或形成环烷基； R<sup>4</sup>是氢，卤素，低级烷基，低级烷氧基，-N(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>，-N(R<sup>5</sup>)S(O)<sub>2</sub>-低级 烷基，-N(R<sup>5</sup>)C(O)R<sup>5</sup>或下列基团的环状三级胺<img file="A0080424000022.GIF" wi="186" he="98" />R<sup>5</sup>互相独立地是氢，C<sub>3-6</sub>-环烷基，苄基或低级烷基； R<sup>6</sup>是氢，羟基，低级烷基，-N(R<sup>5</sup>)CO-低级烷基，羟基-低级烷基，氰 基，-CHO或5-或6-员杂环基，任选地经亚烷基连接， X是-C(O)N(R<sup>5</sup>)-，-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>O-，-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>N(R<sup>5</sup>)-，-N(R<sup>5</sup>)C(O)-， -C(O)O-或-N(R<sup>5</sup>)(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-； Y是-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-，-O-，-S-，-SO<sub>2</sub>-，-C(O)-或-N(R<sup>5</sup>)-； Z是＝N-，-CH＝或-C(Cl)＝； n是0-4；和 m是1或2； 和其可药用酸加成盐。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||