治疗CNS疾病的一元胺摄取抑制剂

摘要

本发明涉及具有例如5－羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺摄取抑制剂活性的化合物及其可药用盐,以及它们在治疗中枢神经系统及其他疾病中的用途。

主权项

1.下式化合物及其可药用盐其中苯环A和苯环B可以独立地被萘基替换，并且其中当苯环A被萘基 替换时，结构式I的醚氧原子和连接R³、R⁴和NR¹R²的碳原子与毗邻的萘 基环碳原子相连，并且所述两个毗邻的环碳原子都不与所述萘基的稠合 环碳原子相邻；n和m独立地选自1、2和3； R¹和R²独立地选自氢、(C₁-C₄)烷基、(C₂-C₄)链烯基和(C₂-C₄)链炔基， 或者R¹和R²与和它们相连的氮原子一起形成4-8元饱和环，该环含有1 或2个杂原子、包括与R¹和R²相连的氮原子，其中第二个杂原子，如果 存在的话，选自氧、氮和硫，条件是所述环不含有两个相邻的氧原子或 两个相邻的硫原子，并且其中所述环可任选地在可利用的结合位置被1- 3个独立地选自羟基和(C₁-C₆)烷基的取代基取代； R³和R⁴独立地选自氢和(C₁-C₄)烷基，所述烷基可任选地被1-3个氟 原子取代，或者R³和R⁴与和它们相连的碳原子一起形成4-8元饱和碳 环，并且其中所述环可以任选地在可利用的结合位置被1-3个独立地选 自羟基和(C₁-C₆)烷基的取代基取代； 或者R²和R³与和R²相连的氮原子以及和R³相连的碳原子一起形成4 -8元饱和环，该环含有1或2个杂原子、包括与R²相连的氮原子，其 中第二个杂原子，如果存在的话，选自氧、氮和硫，条件是所述环不含 有两个相邻的氧原子或两个相邻的硫原子，并且其中所述环可任选地在 可利用的结合位置被1-3个独立地选自羟基和(C₁-C₆)烷基的取代基取 代； 每个X独立地选自氢、卤素(即氯、氟、溴或碘)、任选地被1-3个 氟原子取代的(C₁-C₄)烷基、任选地被1-3个氟原子取代的(C₁-C₄)烷氧 基、氰基、硝基、氨基、(C₁-C₄)烷氨基、二-[(C₁-C₄)烷基]氨基、NR⁵(C＝O) (C₁-C₄)烷基、SO₂NR⁵R⁶和SO_p(C₁-C₆)烷基，其中R⁵和R⁶独立地选自氢和 (C₁-C₆)烷基，并且p是0、1或2；并且 每个Y独立地选自氢、(C₁-C₆)烷基和卤素； 条件是：(a)NR¹R²、CR³R⁴和R²NCR³中不超过一个可以形成环；和(b) 在下述条件下，至少一个X一定不是氢：当(i)R³和R⁴均为氢时，(ii)R¹和R²独立地选自氢和(C₁-C₄)烷基，和(iii)环B是分别被1或2个卤 素基团一-或二取代的。