发明名称 | 1-(5-异喹啉磺酰基)高哌嗪盐酸盐水合物 | ||
摘要 | 本发明公开了由下面式(Ⅰ)表示的、含有2.5—15.5wt%水分的1-(5-异喹啉磺酰基)高哌嗪盐酸盐水合物:$其中n代表数值1/2至3。$由于与1-(5-异喹啉磺酰基)高哌嗪盐酸盐无水物相比,本发明的1-(5-异喹啉磺酰基)高哌嗪盐酸盐水合物具有优越的成型性,因此在制片过程中即使在比较低的压制压力下也可能得到具有令人满意硬度的片剂。而且,由于成片所需的压制压力降低,从而可以带来多种优点,如所产生的片剂在口服时具有改进的崩解性,这样可以从片中获得良好的1-(5-异喹啉磺酰基)高哌嗪盐酸盐溶解作用,这些优点还体现在压制成片时能抑制压模和冲头的磨损等。$#! | ||
申请公布号 | CN1080721C | 申请公布日期 | 2002.03.13 |
申请号 | CN96193768.8 | 申请日期 | 1996.06.19 |
申请人 | 旭化成株式会社 | 发明人 | 川久保弘;大野胜 |
分类号 | C07D401/12 | 主分类号 | C07D401/12 |
代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 黄泽雄 |
主权项 | 1.下面式(I)所示的1-(5-异喹啉磺酰基)高哌嗪盐酸盐水合物:<img file="C9619376800021.GIF" wi="970" he="333" />其中n为1/2,用卡尔·费歇尔法测定,所述水合物具有2.5-3.1wt%水分含量,其衍射角2θ利用粉末X射线衍射法测量,为约8.4,12.4,14.0,16.2,16.8,18.2,19.5,22.4和25.6。 | ||
地址 | 日本大阪 |