| 主权项 |
1.一种如式I之化合物 其中 R1为苯基; R2为H或CH3; R3为苯基,啶基,嘧啶基,基或嗒基; R4为H或(C1-C6)烷基; R5为H或(C1-C6)烷基; 其中R1与R3可各自独立地任意经1至2个独立地选自 下列的取代基所取代:氟,氯,溴,碘,氰基,硝基,硫氰 基,-SR4,-SOR4,SO2R4,-NHSO2R4,-(C1-C6)烷氧基,-NR4R5,-NR4COR5, -CONR4R5,苯基,-COR4,-COOR4,-(C1-C6)烷基,经1至6个卤素取 代之-(C1-C6)烷基,-(C3-C6)环烷基,与三氟甲氧基; X为O, m为0,1或2; n为0,1或2; 其所有立体异构物;或 其药学可接受盐。2.如申请专利范围第1项之化合 物,其中 R3为苯基,啶基,或嘧啶基; m为0或1; n为0或1; 其药学可接受盐。3.如申请专利范围第2项之化合 物,其中 R2为H; X为O; m为0; n为1;或 其药学可接受盐。4.如申请专利范围第2项之化合 物,其中 R2为H; X为O; m为1; n为0;或 其药学可接受盐。5.如申请专利范围第2项之化合 物,其中 R2为H; X为-C(=O)O-; m为0; n为0;或 其药学可接受盐。6.如申请专利范围第3项之化合 物,其中 R1为氟苯基,二氟苯基,或氰苯基; R3为氯啶基;或 其药学可接受盐。7.如申请专利范围第3项之化合 物,其中 R1为氟苯基,二氟苯基,或氰苯基; R3为氟嘧啶基;或 其药学可接受盐。8.如申请专利范围第4项之化合 物,其中 R1为氟苯基,二氟苯基,或氰苯基; R3为氯嘧啶基;或 其药学可接受盐。9.如申请专利范围第4项之化合 物,其中 R1为氟苯基,二氟苯基,或氰苯基; R3为氟嘧啶基;或 其药学可接受盐。10.如申请专利范围第5项之化合 物,其中 R1为氟苯基,二氟苯基,或氰苯基; R3为氯啶基;或 其药学可接受盐。11.如申请专利范围第5项之化合 物,其中 R1为氟苯基,二氟苯基,或氰苯基; R3为氟嘧啶基;或 其药学可接受盐。12.如申请专利范围第6项之化合 物,其中 R3为5-氯-啶-2-基;或 其药学可接受盐。13.如申请专利范围第7项之化合 物,其中 R3为5-氟一嘧啶-2-基;或 其药学可接受盐。14.如申请专利范围第8项之化合 物,其中 R3为5-氯-啶-2-基;或 其药学可接受盐。15.如申请专利范围第9项之化合 物,其中 R3为5-氟-嘧啶-2-基;或 其药学可接受盐。16.如申请专利范围第10项之化 合物,其中 R3为5-氯-啶-2-基;或 其药学可接受盐。17.如申请专利范围第11项之化 合物,其中 R3为5-氟-嘧啶-2-基;或 其药学可接受盐。18.如申请专利范围第1项之化合 物,其为(7S,8aS)-7-(4-氟苯氧基)甲基-2-(5-氯啶-2-基 )-1,2,3,4,6,7,8,8a-八氢咯并[1,2-a]。19.如申请 专利范围第1项之化合物,其为(7S,8aS)-7-(3,5-二氟苯 氧基)甲基-2-(5-氯啶-2-基)-1,2,3,4,6,7,8,8a-八氢 咯并[1,2-a]。20.如申请专利范围第1项之化合 物,其为(7S,8aS)-7-(3-氰苯氧基)甲基-2-(5-氯啶-2-基 )-1,2,3,4,6,7,8,8a-八氢咯并[1,2-a]。21.如申请 专利范围第1项之化合物,其为(7S,8aS)-7-(4-氰苯氧基 )甲基-2-(5-氯啶-2-基)-1,2,3,4,6,7,8,8a-八氢咯并[1 ,2-a]。22.如申请专利范围第1项之化合物,其为 (7S,8aS)-7-(4-氟苯甲基)氧基-2-(5-氯啶-2-基)-1,2,3,4, 6,7,8,8a-八氢咯并[1,2-a]。23.如申请专利范围 第1项之化合物,其为(7S,8aS)-2-(5-氯啶-2-基)-1,2,3,4 ,6,7,8,8a-八氢咯并[1,2-a]-7-醇苯甲酸酯。24. 如申请专利范围第1项之化合物,其为(7S,8aS)-7-(4-氟 苯氧基)甲基-2-(5-氟嘧啶-2-基)-1,2,3,4,6,7,8,8a-八氢 咯并[1,2-a]。25.如申请专利范围第1项之化 合物,其为(7S,8aS)-7-(3,5-二氟苯氧基)甲基-2-(5-氟嘧 啶-2-基)-1,2,3,4,6,7,8,8a-八氢咯并[1,2-a]。26. 如申请专利范围第1项之化合物,其为(7S,8aS)-7-(3-氰 苯氧基)甲基-2-(5-氟嘧啶-2-基)-1,2,3,4,6,7,8,8a-八氢 咯并[1,2-a]。27.如申请专利范围第1项之化 合物,其为(7S,8aS)-7-(4-氰苯氧基)甲基-2-(5-氟嘧啶-2- 基)-1,2,3,4,6,7,8,8a-八氢咯并[1,2-a]。28.如申 请专利范围第1项之化合物,其为(7S,8aS)-7-(4-氟苯甲 基)氧基-2-(5-氟嘧啶-2-基)-1,2,3,4,6,7,8,8a-八氢咯 并[1,2-a]。29.如申请专利范围第1项之化合物, 其为(7S,8aS)-2-(5-氟嘧啶-2-基)-1,2,3,4,6,7,8,8a-八氢 咯并[1,2-a]-7-醇苯甲酸酯。30.如申请专利范围 第1项之化合物,其为(7S,8aS)-7-(3-氰苯氧基)氧基-2-(5 -氟嘧啶-2-基)-1,2,3,4,6,7,8,8a-八氢咯并[1,2-a] 。31.一种用于治疗或预防哺乳类多巴胺系统疾病 之医药组合物,包括有效治疗或预防此等疾病之如 申请专利范围第1项之化合物或其药学可接受盐。 32.如申请专利范围第31项之医药组合物,其系用于 治疗或预防哺乳类精神病(如情感性精神病,精神 分裂症与分裂情感性疾病)。33.如申请专利范围第 31项之医药组合物,其系用于治疗或预防哺乳类运 动病症(如由致类神经病症剂产生之锥体外副作用 ,致类神经病症状恶性症候、迟发性运动困难、或 Gilles De La Tourette's症候)。34.如申请专利范围第31 项之医药组合物,其系用于治疗或预防哺乳类运动 病症(如帕金森氏症(Parkinson's)或亨丁顿氏(Huntington 's)症)。35.如申请专利范围第31项之医药组合物,其 系用于治疗或预防哺乳类胃肠道疾病(如胃酸分泌 )。36.如申请专利范围第31项之医药组合物,其系用 于治疗或预防哺乳类胃肠道疾病(如呕吐)。37.如 申请专利范围第31项之医药组合物,其系用于治疗 或预防哺乳类化学品滥用或成瘾或物质滥用。38. 如申请专利范围第31项之医药组合物,其系用于治 疗或预防哺乳类血管与心血管疾病(如充血性心脏 衰竭与高血压)。39.如申请专利范围第31项之医药 组合物,其系用于治疗或预防哺乳类眼疾。40.如申 请专利范围第31项之医药组合物,其系用于治疗或 预防哺乳类睡眠疾病。41.一种如式IV化合物, 其中 n为0或1; Y为CH或N; Z为氯或氟; 其所有立体异构物; 其为用于制备式I化合物之有用中间物。42.如申请 专利范围第41项之化合物,其为(7S,8aS)-7-羟甲基-2-(5 -氯啶-2-基)-1,2,3,4,6,7,8,8a-八氢咯并[1,2-a] 。43.如申请专利范围第41项之化合物,其为(7S,8aS)-7 -羟甲基-2-(5-氟嘧啶-2-基)-1,2,3,4,6,7,8,8a-八氢咯 并[1,2-a]。44.如申请专利范围第41项之化合物, 其为(7S,8aS)-7-羟基-2-(5-氯啶-2-基)-1,2,3,4,6,7,8,8a- 八氢咯并[1,2-a]。45.如申请专利范围第41项 之化合物,其为(7S,8aS)-7-羟基-2-(5-氟嘧啶-2-基)-1,2,3 ,4,6,7,8,8a-八氢咯并[1,2-a]。46.如申请专利范 围第41项之化合物,其为(7S,8aS)-7-羟基-2-(5-氯啶-2 -基)-1,2,3,4,6,7,8,8a-八氢咯并[1,2-a]。47.如申 请专利范围第41项之化合物,其为(7S,8aS)-7-羟基-2-(5 -氟嘧啶-2-基)-1,2,3,4,6,7,8,8a-八氢咯并[1,2-a] 。 |
